Romidepsin(Synonyms: 罗米地辛; FK 228; FR 901228; NSC 630176)

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Romidepsin (Synonyms: 罗米地辛; FK 228; FR 901228; NSC 630176) 纯度: 99.92%

Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。

Romidepsin(Synonyms: 罗米地辛; FK 228; FR 901228; NSC 630176)

Romidepsin Chemical Structure

CAS No. : 128517-07-7

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1000 In-stock
5 mg ￥2900 In-stock
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生物活性

Romidepsin (FK 228) is a Histone deacetylase (HDAC) inhibitor with anti-tumor activities. Romidepsin (FK 228) inhibits HDAC1, HDAC2, HDAC4, and HDAC6 with IC50s of 36 nM, 47 nM, 510 nM and 1.4 μM, respectively[1]. Romidepsin (FK 228) is produced by Chromobacterium violaceum, induces cell G2/M phase arrest and apoptosis[2].

IC50 & Target[1]

HDAC1

36 nM (IC50)

HDAC2

47 nM (IC50)

HDAC4

510 nM (IC50)

HDAC6

14000 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Romidepsin (0-72 hours; 0-80 nM) inhibits proliferation of HCC cells in dose-dependent manner[2].
Romidepsin (0-48 hours; 0-60 nM) leads to a time- and dose-dependent induction of cell cycle arrest in the G2/M phase in HCC cells[2].
Romidepsin (0-48 hours; 0-60 nM) promotesapoptosis in HCC cells, increases c-caspase-3, c-caspase-9, and c-PARP protein expression[2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: HCC cells
Concentration: 0 nM; 10 nM; 20 nM; 30 nM; 40 nM; 50 nM; 60 nM; 70 nM; 80 nM
Incubation Time: 0 hours; 12 hours; 24 hours; 48 hours; 72 hours
Result: Inhibited HCC cells proliferation.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line: HCC cells
Concentration: 0 nM; 15 nM; 30 nM; 60 nM
Incubation Time: 12 hours;24 hours; 48 hours
Result: Caused a G2/M arrest.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: HCC cells
Concentration: 0 nM; 15 nM; 30 nM; 60 nM
Incubation Time: 12 hours;24 hours; 48 hours
Result: Increaesd c-caspase-3, c-caspase-9, and c-PARP expression in HCC cells.

体内研究
(In Vivo)

Romidepsin (intraperitoneal injection; 0.5 and 1 mg/kg; every 3 day; 21 days) inhibited the tumor growth, reveals a higher expression of p-cdc25C, ki67, c-caspase-3 and c-PARP, and a lower expression of Ki-67 in Romidepsin treated tumors [2].

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Animal Model: Nude mice with Huh7 cells[2]
Dosage: 0.5 and 1 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 0.5 and 1 mg/kg; every 3 day; 21 days
Result: Suppressed tumor growth in mouse xenograft models.

Clinical Trial

分子量

540.70

Formula

C24H36N4O6S2
CAS 号

128517-07-7
中文名称

罗米地辛
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (184.95 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8495 mL 9.2473 mL 18.4945 mL
5 mM 0.3699 mL 1.8495 mL 3.6989 mL
10 mM 0.1849 mL 0.9247 mL 1.8495 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (3.85 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (3.85 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Furumai R, et al. FK228 (depsipeptide) as a natural prodrug that inhibits class I histone deacetylases. Cancer Res. 2002 Sep 1;62(17):4916-21.

    [2]. Sun WJ, et al. Romidepsin induces G2/M phase arrest via Erk/cdc25C/cdc2/cyclinB pathway and apoptosis induction through JNK/c-Jun/caspase3 pathway in hepatocellular carcinoma cells. Biochem Pharmacol. 2017 Mar 1;127:90-100.

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