Bortezomib (PS-341) is a reversible and selective proteasome inhibitor, and potently inhibits 20S proteasome (K_i=0.6 nM) by targeting a threonine residue. Bortezomib disrupts the cell cycle, induces apoptosis, and inhibits NF-κB. Bortezomib is the first proteasome inhibitor anticancer agent. Anti-cancer activity^[1][2].

Ki: 0.6 nM (20S proteasome)^[1]

Bortezomib (PS-341) (100 nM; 8 hours) results in the accumulation of cells in G2-M, with a corresponding decrease in the number of cells in G1^[1].
Bortezomib (PS-341) (5-100 nM; 20 hours) induces apoptosis in mantle-cell lymphoma (MCL) cell lines^[3].
Bortezomib (PS-341) (20 nM; 1-14 hours) induces Noxa up-regulation in both MCL cell lines^[3].
The IC₅₀ of Bortezomib (PS-341) is found to be 2.46 nM for 26S proteasome in the B16F10 cells^[4].
Bortezomib (PS-341) suppresses several anti-apoptotic proteins (e.g., Bcl-XL, Bcl-2, and STAT-3)^[5].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Bortezomib (PS-341) (0.3-1 mg/kg; i.v.; once weekly for 4 weeks) inhibits PC-3 Tumor Growth in Nude Mice^[1].

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384.24

C₁₉H₂₅BN₄O₄

179324-69-7

硼替佐米；保特佐米

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

Ethanol : 66.67 mg/mL (173.51 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

DMSO : 50 mg/mL (130.13 mM; Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 4 mg/mL (10.41 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 4 mg/mL (10.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: ≥ 4 mg/mL (10.41 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 4 mg/mL (10.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    90% corn oil

  Solubility: ≥ 4 mg/mL (10.41 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 4 mg/mL (10.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• 4.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.51 mM); Clear solution
• 5.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.51 mM); Clear solution
• 6.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 7.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 8.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• 9.

  请依序添加每种溶剂： 1% DMSO    99% saline

  Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.30 mM); Clear solution

• [1]. Adams J, et al. Proteasome inhibitors: a novel class of potent and effective antitumor agents. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2615-22.

  [2]. Shahshahan MA, et al. Potential usage of proteasome inhibitor bortezomib (Velcade, PS-341) in the treatment of metastaticmelanoma: basic and clinical aspects. Am J Cancer Res. 2011;1(7):913-24.

  [3]. Pérez-Galán P, et al. The proteasome inhibitor bortezomib induces apoptosis in mantle-cell lymphoma through generation of ROS and Noxa activation independent of p53 status. Blood. 2006 Jan 1;107(1):257-64.

  [4]. Yerlikaya A, et al. Combined effects of the proteasome inhibitor bortezomib and Hsp70 inhibitors on the B16F10 melanoma cell line. Mol Med Rep. 2010 Mar-Apr;3(2):333-9.

  [5]. Mujtaba T, et al. Advances in the understanding of mechanisms and therapeutic use of bortezomib. Discov Med. 2011 Dec;12(67):471-80.

  [6]. Fernández Y, et al. Chemical blockage of the proteasome inhibitory function of bortezomib: impact on tumor cell death. J Biol Chem. 2006 Jan 13;281(2):1107-18.