Tankyrase-IN-2

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Tankyrase-IN-2  纯度: 99.60%

Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM),具有良好的理化特性和药动学特性,可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。

Tankyrase-IN-2

Tankyrase-IN-2 Chemical Structure

CAS No. : 1588870-36-3

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥4400 In-stock
5 mg ¥4000 In-stock
10 mg ¥6800 In-stock
25 mg ¥13500 In-stock
50 mg ¥22000 In-stock
100 mg ¥34000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

Tankyrase-IN-2 (compound 5k) is a potent, selective, and orally active tankyrase inhibitor (IC50s of 10, 7, and 710 nM for TNKS1, TNKS2 as well as PARP1, respectively). Tankyrase-IN-2 has favorable physicochemical profile and pharmacokinetic properties modulating Wnt pathway activity in a colorectal xenograft model[1].

IC50 & Target

IC50: 10 nM (TNKS1), 7 nM (TNKS2), 710 nM (PARP1)[1]

体外研究
(In Vitro)

Tankyrase-IN-2 (1-10000 nM; 24 hours) leads to a dose-dependent increase of tankyrase protein abundance with an EC50 of 320 nM in DLD1 cells. This is in the same potency range as the value for axin2 increase (EC50=319 nM)[1].

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分子量

316.30

Formula

C17H14F2N2O2

CAS 号

1588870-36-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 83.33 mg/mL (263.45 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1616 mL 15.8078 mL 31.6156 mL
5 mM 0.6323 mL 3.1616 mL 6.3231 mL
10 mM 0.3162 mL 1.5808 mL 3.1616 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.58 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.58 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Buchstaller HP, et al. Discovery and Optimization of 2-Arylquinazolin-4-ones into a Potent and Selective TankyraseInhibitor Modulating Wnt Pathway Activity. J Med Chem. 2019 Aug 5.

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