BPR1K871(Synonyms: DBPR114)

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BPR1K871 (Synonyms: DBPR114) 纯度: 98.45%

BPR1K871 (DBPR114) 是一种高效选择性的 FLT3/AURKA 双重抑制剂,对 FLT3 和 AURKA 作用的 IC50 值分别为 19 nM 和 22 nM。BPR1K871 可用于癌症的研究。

BPR1K871(Synonyms: DBPR114)

BPR1K871 Chemical Structure

CAS No. : 2443767-35-7

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥5500 In-stock
5 mg ¥9800 In-stock
10 mg ¥15000 In-stock
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  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

BPR1K871 is a potent and selective dual FLT3/AURKA inhibitor with IC50s of 19 nM and 22 nM for FLT3 and AURKA, respectively, acts as a preclinical development candidate for anti-cancer therapy[1].

IC50 & Target

IC50: 19 nM (FLT3), 22 nM (AURKA)[1]

体外研究
(In Vitro)

BPR1K871 shows potent anti-proliferative activities in MOLM-13 and MV4-11 AML cells with an EC50 of ~ 5 nM[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

BPR1K871 is a multi-kinase inhibitor for the treatment of acute myeloid leukemia (AML) and solid tumors[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

526.05

Formula

C25H28ClN7O2S

CAS 号

2443767-35-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (237.62 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9010 mL 9.5048 mL 19.0096 mL
5 mM 0.3802 mL 1.9010 mL 3.8019 mL
10 mM 0.1901 mL 0.9505 mL 1.9010 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.95 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.95 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Hsu YC, et al. Discovery of BPR1K871, a quinazoline based, multi-kinase inhibitor for the treatment of AML and solid tumors: Rational design, synthesis, in vitro and in vivo evaluation. 2016 Dec 27; 7(52): 86239–86256.

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