Tesmilifene fumarate(Synonyms: DPPE fumarate)

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Tesmilifene fumarate (Synonyms: DPPE fumarate) 纯度: 99.69%

Tesmilifene fumarate (DPPE fumarate) 是 H1C 受体的拮抗剂，可广泛的增强化疗的细胞毒性，并保护正常细胞。

Tesmilifene fumarate(Synonyms: DPPE fumarate)

Tesmilifene fumarate Chemical Structure

CAS No. : 1185241-83-1

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥850 In-stock
10 mg ￥1300 In-stock
25 mg ￥2400 In-stock
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100 mg   询价  

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生物活性

Tesmilifene fumarate (DPPE fumarate), an H1C receptor antagonist, potentiates a wide range of cytotoxics and even to offer some protection of normal cells[1][2].

体外研究
(In Vitro)

Tesmilifene may modulate the effects of 12(S)HETE in cancer cells, and indirectly, influence the susceptibility of cellular DNA to chemotherapy[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

Tesmilifene (DPPE, 20 mg/kg (s.c.) and 20 μg (icv in 5 μL)) potentiated seizures induced by both convulsants[2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male BKTO mice (25-45 g)[2].
Dosage: 20 mg/kg (s.c.) and 20 μg (icv in 5 μL).
Administration: S.C. and icv.
Result: Potentiated seizures induced by both convulsants.

Clinical Trial

分子量

399.48

Formula

C23H29NO5
CAS 号

1185241-83-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (625.81 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5033 mL 12.5163 mL 25.0325 mL
5 mM 0.5007 mL 2.5033 mL 5.0065 mL
10 mM 0.2503 mL 1.2516 mL 2.5033 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Mark Vincent, et al. Tesmilifene may enhance breast cancer chemotherapy by killing a clone of aggressive, multi-drug resistant cells through its action on the p-glycoprotein pump. Med Hypotheses. 2006;66(4):715-31.

    [2]. G Sturman, et al. Modulation of the intracellular and H3-histamine receptors and chemically-induced seizures in mice Agents Actions. 1994 Jun;41 Spec No:C68-9.

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