SNT-207858 free base

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SNT-207858 free base  纯度: 98.06%

SNT-207858 free base 是一种选择性，能透过血脑屏障的，有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂，SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合，IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性，IC50 为 11 nM。

SNT-207858 free base

SNT-207858 free base Chemical Structure

CAS No. : 1104662-66-9

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥6100 In-stock
5 mg ￥4500 In-stock
10 mg ￥7500 In-stock
50 mg ￥22500 In-stock
100 mg ￥33500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

SNT207858 free base is a selective, blood brain barrier penetrating, potent and orally active melanocortin-4 (MC-4) receptor antagonist. SNT207858 free base has an IC50 of 22 nM (binding) and 11 nM (function) on the MC-4 receptor[1].

IC50 & Target

MC-4 receptor[1]
体外研究
(In Vitro)

SNT207858 binds to the MC-4 receptor with an affinity of 22 nM and shows a 170-fold selectivity vs. MC-3 and a 40-fold selectivity vs. MC-5[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

SNT207858 (30 mg/kg; oral administration; once daily; 15 days) significantly reduces the tumor induced weight loss in mice[1].

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Animal Model: Mice with C26 adenocarcinoma-induced cachexia model[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Oral administration; once daily; 15 days
Result: Significantly reduced the tumor induced weight loss.

分子量

616.62

Formula

C32H43Cl2N5O3
CAS 号

1104662-66-9
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (202.72 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6217 mL 8.1087 mL 16.2174 mL
5 mM 0.3243 mL 1.6217 mL 3.2435 mL
10 mM 0.1622 mL 0.8109 mL 1.6217 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Weyermann P, et al. Orally available selective melanocortin-4 receptor antagonists stimulate food intake and reduce cancer-induced cachexia in mice. PLoS One. 2009;4(3):e4774.

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