NSC 66811

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NSC 66811  纯度: 98.12%

NSC 66811 是一个MDM2-p53 抑制剂,其结合到MDM2 的 Ki 值为 120 nM。

NSC 66811

NSC 66811 Chemical Structure

CAS No. : 6964-62-1

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥880 In-stock
5 mg ¥800 In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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生物活性

NSC 66811 is a MDM2-p53 inhibitor, with a Ki of 120 nM for binding to MDM2[1].

体外研究
(In Vitro)

NSC 66811 (0, 5, 10, 20 μM) dose-dependently induces the accumulation of p53, MDM2, and p21cip1/waf due to the functional activation of p53[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCT-116 (p53+/+ and p53-/-) cells[1].
Concentration: 0, 5, 10, 20 μM.
Incubation Time: 48 h.
Result: Dose-dependently induced the accumulation of p53, MDM2, and p21cip1/waf proteins in the HCT-116 human colon cancer cell line with wild-type p53.
Had no effect on the levels for p53, MDM2, and p21cip1/waf protein in the isogenic HCT-116 p53-/- cell line.

分子量

340.42

Formula

C23H20N2O

CAS 号

6964-62-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (293.75 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9375 mL 14.6877 mL 29.3755 mL
5 mM 0.5875 mL 2.9375 mL 5.8751 mL
10 mM 0.2938 mL 1.4688 mL 2.9375 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.34 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (7.34 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Yipin Lu, et al. Discovery of a nanomolar inhibitor of the human murine double minute 2 (MDM2)-p53 interaction through an integrated, virtual database screening strategy. J Med Chem. 2006 Jun 29;49(13):3759-62.

    [2]. Sanjeev Shangary, et al. Small-Molecule Inhibitors of the MDM2-p53 Protein-Protein Interaction to Reactivate p53 Function: A Novel Approach for Cancer Therapy. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2009;49:223-41.

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