Mardepodect hydrochloride(Synonyms: PF-2545920 hydrochloride)

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Mardepodect hydrochloride (Synonyms: PF-2545920 hydrochloride) 纯度: 95.10%

Mardepodect hydrochloride (PF-2545920 hydrochloride) 是一种有效的，口服活性的，选择性的 PDE10A 抑制剂，IC50 为 0.37 nM，比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。Mardepodect hydrochloride 可穿过血脑屏障。

Mardepodect hydrochloride(Synonyms: PF-2545920 hydrochloride)

Mardepodect hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2070014-78-5

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1557 In-stock
2 mg ￥1100 In-stock
5 mg ￥1650 In-stock
10 mg ￥3650 In-stock
50 mg ￥6990 In-stock
100 mg ￥11000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

Mardepodect hydrochloride (PF-2545920 hydrochloride) is a potent, orally active and selective PDE10A inhibitor with an IC50 of 0.37 nM, with >1000-fold selectivity over other PDEs. Mardepodect hydrochloride can cross the blood-brain barrier[1][2].

IC50 & Target

IC50: 0.37 nM (PDE10A)[1].
体内研究
(In Vivo)

In the conditioned avoidance response assay (CAR), Mardepodect (PF-2545920) is active with an ED50 of 1 mg/kg. Administration of Mardepodect (PF-2545920) to mice causes a dose dependent increase in striatal cGMP[2].

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Clinical Trial

分子量

428.91

Formula

C25H21ClN4O
CAS 号

2070014-78-5
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL (58.29 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3315 mL 11.6575 mL 23.3149 mL
5 mM 0.4663 mL 2.3315 mL 4.6630 mL
10 mM 0.2331 mL 1.1657 mL 2.3315 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (7.58 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL (7.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (7.58 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL (7.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Wilson JM et al. Phosphodiesterase 10A inhibitor, MP-10 (PF-2545920), produces greater induction of c-Fos in D2 neurons than in D1 neurons in the neostriatum. Neuropharmacology. 2015 Dec;99:379-86.

    [2]. Verhoest PR et al. Discovery of a novel class of phosphodiesterase 10A inhibitors and identification of clinical candidate 2-[4-(1-methyl-4-pyridin-4-yl-1H-pyrazol-3-yl)-phenoxymethyl]-quinoline (PF-2545920) for the treatment of schizophrenia. J Med Chem. 2009 Aug 27;52(16):5188-96.

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