D-Cl-amidine hydrochloride

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D-Cl-amidine hydrochloride  纯度: 99.40%

D-Cl-amidine hydrochloride是有效的、高度选择性的 PAD1 抑制剂。D-Cl-amidine 耐受性好、无明显毒性。

D-Cl-amidine hydrochloride

D-Cl-amidine hydrochloride Chemical Structure

规格 价格 是否有货 数量
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生物活性

D-Cl-amidine hydrochloride is a potent and highly selective PAD1 inhibitor. D-Cl-amidine is well-torelated with no significant toxicity[1].

体外研究
(In Vitro)

D-Cl-amidine (200-400 μM) is effective in significantly decreasing cell viability in MDA-MB-231 cells[1].
D-Cl-amidine increase caspase 3 activity, indicating that inhibition of PAD1 leads to an increase in apoptosis[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

D-Cl-amidine, administered by iv at a dose of 2.5 mg/kg, is still detected after 2 h in serum at a concentration of ~21 nM and at 4 h at ~10 nM. D-Cl-amidine is still observed in the blood serum at a concentration of ∼10 nM at 4 h when administered by ip at a dose of 10 mg/kg[1].

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分子量

347.24

Formula

C14H20Cl2N4O2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 80 mg/mL (230.39 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

H2O : 16.67 mg/mL (48.01 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8799 mL 14.3993 mL 28.7985 mL
5 mM 0.5760 mL 2.8799 mL 5.7597 mL
10 mM 0.2880 mL 1.4399 mL 2.8799 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (7.69 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.67 mg/mL (7.69 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (7.69 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.67 mg/mL (7.69 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (7.69 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.67 mg/mL (7.69 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Bicker KL, et al. D-amino acid based protein arginine deiminase inhibitors: Synthesis, pharmacokinetics, and in cellulo efficacy. ACS Med Chem Lett. 2012 Oct 26;3(12):1081-1085.

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