SR-318

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SR-318  纯度: 98.87%

SR-318 是一种有效且高度选择性的 p38 MAPK抑制剂，对 p38α，p38β 和 p38α/β 的 IC50 分别为 5 nM，32 nM 和 6.11 μM。SR-318 有效抑制全血中 TNF-α 的释放，IC50 为 283 nM。SR-318 具有抗癌和抗炎活性。

SR-318

SR-318 Chemical Structure

CAS No. : 2413286-32-3

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1112 In-stock
5 mg ￥1100 In-stock
10 mg ￥1800 In-stock
25 mg ￥3600 In-stock
50 mg ￥5800 In-stock
100 mg ￥9500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

SR-318 is a potent and highly selective p38 MAPK inhibitor with IC50s of 5 nM, 32 nM and 6.11 μM for p38α, p38β and p38α/β, respectively. SR-318 potently inhibits the TNF-α release in whole blood with an IC50 of 283 nM. SR-318 has anti-cancer and anti-inflammatory activity[1].

IC50 & Target[1]

p38α

5 nM (IC50)

p38β

32 nM (IC50)

TNF-α

283 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

SR-318 presents a potent and selective type-II inhibitor of p38α/β that can be used as a chemical probe for targeting this particular inactive state of these two p38 isoforms[1].

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分子量

459.58

Formula

C27H33N5O2
CAS 号

2413286-32-3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (271.99 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1759 mL 10.8795 mL 21.7590 mL
5 mM 0.4352 mL 2.1759 mL 4.3518 mL
10 mM 0.2176 mL 1.0879 mL 2.1759 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Röhm S, et al. Fast Iterative Synthetic Approach toward Identification of Novel Highly Selective p38 MAP Kinase Inhibitors. J Med Chem. 2019 Dec 12;62(23):10757-10782.

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