NU6140

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NU6140  纯度: 99.51%

NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC50，0.41 μM)，对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性，IC50 值分别为 67 和 35 nM。增强诱导凋亡的作用，抗肿瘤作用。

NU6140

NU6140 Chemical Structure

CAS No. : 444723-13-1

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1760 In-stock
5 mg ￥1600 In-stock
10 mg ￥2560 In-stock
25 mg ￥5100 In-stock
50 mg ￥8150 In-stock
100 mg ￥13050 In-stock
200 mg   询价  
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生物活性

NU6140 is a selective CDK2-cyclin A inhibitor (IC50, 0.41 μM), exhibits 10- to 36-fold selectivity over other CDKs[1]. NU6140 also potently inhibits Aurora A and Aurora B, with IC50s of 67 and 35 nM, respectively[2]. Enhances the apoptotic effect, with anti-cancer activity[1][2].

IC50 & Target[1][2]

cdk2-cyclin A

0.41 μM (IC50)

CDK1-Cyclin B

6.6 μM (IC50)

CDK4-Cyclin D

5.5 μM (IC50)

cdk5-p25

15 μM (IC50)

cdk7-cyclin H

3.9 μM (IC50)

Aurora A

67 nM (IC50)

Aurora B

35 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

NU6140 is less active on CDK1-cyclin B, CDK4-cyclin D, CDK5-p25 and CDK7-cyclin H, with IC50s of 6.6, 5.5, 15 and 3.9 μM, respectively[1].
NU6140 increases catalytic activity of capase-9 and capase-3, causes increase in the sub-G1 apoptotic cell population[1].

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分子量

422.52

Formula

C23H30N6O2
CAS 号

444723-13-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (591.69 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3668 mL 11.8338 mL 23.6675 mL
5 mM 0.4734 mL 2.3668 mL 4.7335 mL
10 mM 0.2367 mL 1.1834 mL 2.3668 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Pennati M, et al. Potentiation of apoptosis by the novel cyclin-dependent kinase inhibitor NU6140: a possible role for survivin down-regulation. Mol Cancer Ther. 2005 Sep;4(9):1328-37.

    [2]. Jorda R, et al. How Selective Are Pharmacological Inhibitors of Cell-Cycle-Regulating Cyclin-Dependent Kinases? Med Chem. 2018 Oct 25;61(20):9105-9120.

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