AG-825(Synonyms: Tyrphostin AG-825)

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AG-825 (Synonyms: Tyrphostin AG-825) 纯度: 98.07%

AG-825 是一种选择性、ATP竞争性，抑制酪氨酸磷酸化的 ErbB2 抑制剂，其 IC50 值为 0.35 μM。AG-825 具有抗癌活性。AG825 能明显加速人中性粒细胞的凋亡。AG-825 是一种潜在的克服锰诱导的神经毒性或阿尔茨海默病发展的药物。

AG-825(Synonyms: Tyrphostin AG-825)

AG-825 Chemical Structure

CAS No. : 149092-50-2

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥880 In-stock
5 mg ￥800 In-stock
10 mg ￥1400 In-stock
25 mg ￥3000 In-stock
50 mg ￥5000 In-stock
100 mg ￥8000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

AG-825 (Tyrphostin AG-825) is a selective and ATP-competitive ErbB2 inhibitor which suppresses tyrosine phosphorylation, with an IC50 of 0.35 μM. AG-825 displays anti-cancer activity[1][2][3]. AG825 significantly accelerates apoptosis of human neutrophils[4]. AG-825 is a potential agent for overcoming Mn-induced neurotoxicity or AD development[5].

IC50 & Target[2]

ErbB2

0.35 μM (IC50)

EGFR

19 μM (IC50)

分子量

397.47

Formula

C19H15N3O3S2
CAS 号

149092-50-2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (628.98 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5159 mL 12.5796 mL 25.1591 mL
5 mM 0.5032 mL 2.5159 mL 5.0318 mL
10 mM 0.2516 mL 1.2580 mL 2.5159 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Wolfson E, et al. Nucleolin and ErbB2 inhibition reduces tumorigenicity of ErbB2-positive breast cancer. Cell Death Dis. 2018 Jan 19;9(2):47.

    [2]. Gazit A, et al. Tyrphostins. 3. Structure-activity relationship studies of alpha-substituted benzylidenemalononitrile 5-S-aryltyrphostins. J Med Chem. 1993 Nov 12;36(23):3556-64.

    [3]. He H, et al. Signal therapy for RAS-induced cancers in combination of AG 879 and PP1, specific inhibitors for ErbB2 and Src family kinases, that block PAK activation. Cancer J. 2001 May-Jun;7(3):191-202.

    [4]. Rahman A, et al. Inhibition of ErbB kinase signalling promotes resolution of neutrophilic inflammation. Elife. 2019 Oct 15;8. pii: e50990.

    [5]. Ling J, et al. Identifying key genes, pathways and screening therapeutic agents for manganese-induced Alzheimer disease using bioinformatics analysis. Medicine (Baltimore). 2018 Jun;97(22):e10775.

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