Rubitecan(Synonyms: RFS 2000; 9-Nitrocamptothecin)

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Rubitecan (Synonyms: RFS 2000; 9-Nitrocamptothecin) 纯度: 98.07%

Rubitecan (RFS 2000),喜树碱衍生物,是一种口服活性拓扑异构酶 I 抑制剂,具有广泛抗肿瘤活性,诱导蛋白质连接的 DNA 单链断裂,从而阻断分裂细胞中的 DNA 和 RNA 合成。

Rubitecan(Synonyms: RFS 2000;  9-Nitrocamptothecin)

Rubitecan Chemical Structure

CAS No. : 91421-42-0

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550 In-stock
10 mg ¥500 In-stock
50 mg ¥1200 In-stock
100 mg ¥2000 In-stock
200 mg   询价  
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  • Alkaloids Library
  • Anti-Lung Cancer Compound Library
  • Rare Diseases Drug Library

生物活性

Rubitecan (RFS 2000), a Camptothecin derivative, is an orally active topoisomerase I inhibitor with broad antitumor activity, and induces protein-linked DNA single-strand breaks, thereby blocking DNA and RNA synthesis in dividing cells[1][2][3].

IC50 & Target

Topoisomerase I[1]

体外研究
(In Vitro)

Rubitecan (RFS 2000) inhibits U-CH1, U-CH2, and CCL4 cells with IC50s 0.32, 0.83, and 7.7 µM, respectively[4].

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Clinical Trial

分子量

393.35

Formula

C20H15N3O6

CAS 号

91421-42-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (317.78 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5423 mL 12.7113 mL 25.4227 mL
5 mM 0.5085 mL 2.5423 mL 5.0845 mL
10 mM 0.2542 mL 1.2711 mL 2.5423 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.29 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.29 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Burris HA 3rd, et al. Phase II trial of oral rubitecan in previously treated pancreatic cancer patients. Oncologist. 2005 Mar;10(3):183-90.

    [2]. Rubitecan: 9-NC, 9-Nitro-20(S)-camptothecin, 9-nitro-camptothecin, 9-nitrocamptothecin, RFS 2000, RFS2000. Drugs R D. 2004;5(5):305-11.

    [3]. Rubitecan

    [4]. Xia M, et al. Identification of repurposed small molecule drugs for chordoma therapy. Cancer Biol Ther. 2013 Jul;14(7):638-47.

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