CD532 hydrochloride

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CD532 hydrochloride  纯度: 99.31%

CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。

CD532 hydrochloride

CD532 hydrochloride Chemical Structure

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥1200 In-stock
10 mg ￥2000 In-stock
25 mg ￥3900 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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生物活性

CD532 hydrochloride is a potent Aurora A kinase inhibitor with an IC50 of 45 nM. CD532 hydrochloride has the dual effect of blocking Aurora A kinase activity and driving degradation of MYCN. CD532 hydrochloride also can directly interact with AURKA and induces a global conformational shift. CD532 hydrochloride can be used for the research of cancer[1][2].

体内研究
(In Vivo)
Animal Model: Homozygous nu/nu mice with SHH-subtype MYCN-expressing medulloblastoma[1]
Dosage: 25 mg/kg
Administration: I.p. twice weekly for 3 weeks
Result: Decreased the level of MYCN protein and tumor volume and increases survival.

分子量

558.99

Formula

C26H26ClF3N8O
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (178.89 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7889 mL 8.9447 mL 17.8894 mL
5 mM 0.3578 mL 1.7889 mL 3.5779 mL
10 mM 0.1789 mL 0.8945 mL 1.7889 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.47 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (4.47 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Gustafson WC, et, al. Drugging MYCN through an allosteric transition in Aurora kinase A. Cancer Cell. 2014 Sep 8;26(3):414-427.

    [2]. Lee JK, et, al. N-Myc Drives Neuroendocrine Prostate Cancer Initiated from Human Prostate Epithelial Cells. Cancer Cell. 2016 Apr 11;29(4):536-547.

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