PTACH(Synonyms: NCH-51)

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PTACH (Synonyms: NCH-51)

PTACH (NCH-51) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1HDAC4HDAC6IC50 分别为 48 nM,32 nM 和 41 nM。PTACH 对多种癌细胞具有强大的生长抑制作用 (EC50 为 1.1-9.1 µM)。

PTACH(Synonyms: NCH-51)

PTACH Chemical Structure

CAS No. : 848354-66-5

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥900 In-stock
5 mg ¥2900 In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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生物活性

PTACH (NCH-51) is a potent HDAC inhibitor with IC50s of 48 nM, 32 nM, and 41 nM for HDAC1, HDAC4, and HDAC6, respectively. PTACH exerts potent growth inhibition against various cancer cells (EC50s of 1.1-9.1 µM) [1][2].

IC50 & Target[1][2]

HDAC1

48 nM (IC50)

HDAC4

32 nM (IC50)

HDAC6

41 nM (IC50)

HIV-1

 

体外研究
(In Vitro)

PTACH (compound 51) treatment elevates the levels of acetylated histone H4 and p21WAF1/CIP1 in a dose-dependent manner[1].
In cancer cell growth inhibition assay, PTACH (compound 51) shows strong activity. PTACH inhibits various cancer cells with EC50 values of 2.3 μM, 9.1 μM, 3.0 μM, 2.6 μM, 1.1 μM, 4.5 μM, 2.4 μM, 5.0 μM, and 4.5 μM for MDA-MB-231, SNB-78, HCT116, NCI-H226, LOX-IMVI, SK-OV-3, RXF-631L, St-4, and DU-145 cells, respectively[1].
PTACH (NCH-51) augments the HIV-1 production in latently infected OM10.1 cells and such reactivation is associated with a loss of HDAC1 occupancy and subsequent hyperacetylation of histones in nuc-1 at the HIV-1 promoter[2].

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Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCT 116 cells
Concentration: 1 μM, 5 μM, 25 μM
Incubation Time: 8 hours
Result: Gave rise to elevated and dose-dependent levels of acetylated histone H4 and p21WAF1/CIP1.

分子量

390.56

Formula

C20H26N2O2S2

CAS 号

848354-66-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (256.04 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5604 mL 12.8021 mL 25.6043 mL
5 mM 0.5121 mL 2.5604 mL 5.1209 mL
10 mM 0.2560 mL 1.2802 mL 2.5604 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Suzuki T, et al. Novel inhibitors of human histone deacetylases: design, synthesis, enzyme inhibition, and cancer cell growth inhibition of SAHA-based non-hydroxamates. J Med Chem. 2005 Feb 24;48(4):1019-1032.

    [2]. Ann Florence B Victoriano, et al. Novel histone deacetylase inhibitor NCH-51 activates latent HIV-1 gene expression. FEBS Lett. 2011 Apr 6;585(7):1103-11.

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