PHT-7.3

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PHT-7.3  纯度: 98.50%

PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂 (Kd=4.7 μM),抑制突变型 KRas,但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。具有抗肿瘤活性。

PHT-7.3

PHT-7.3 Chemical Structure

CAS No. : 1614225-93-2

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3850 In-stock
5 mg ¥3500 In-stock
10 mg ¥5500 In-stock
50 mg ¥16500 In-stock
100 mg ¥22500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

PHT-7.3 is a selective inhibitor of connector enhancer of kinase suppressor of Ras 1 (Cnk1) pleckstrin homology (PH) domain (Kd=4.7 μM). PHT-7.3 inhibits mut-KRas, but not wild-type KRas cancer cell and tumor growth and signaling. PHT-7.3 has antitumor activity[1].

IC50 & Target

Cnk1 PH-domain[1]

体内研究
(In Vivo)

PHT-7.3 (200 mg/kg; i.p.; daily; for 20 days) exhibits cytostatic antitumor activity in the mut-KRas(G12S) A549 xenograft and mut-KRasG12V H441 xenograft[1].

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Animal Model: Female NOD-SCID mice (mut-KRas A549 NSCLC xenografts, mut-KRas H441 NSCLC xenografts)[1]
Dosage: 200 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection, daily, for 20 days
Result: Exhibited cytostatic antitumor activity in the mut-KRas(G12S) A549 xenograft and mut-KRasG12V H441 xenograft .

分子量

433.52

Formula

C24H23N3O3S

CAS 号

1614225-93-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL (144.17 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3067 mL 11.5335 mL 23.0670 mL
5 mM 0.4613 mL 2.3067 mL 4.6134 mL
10 mM 0.2307 mL 1.1533 mL 2.3067 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (14.42 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (14.42 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (14.42 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (14.42 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Indarte M, et al. An Inhibitor of the Pleckstrin Homology Domain of CNK1 Selectively Blocks the Growth of Mutant KRAS Cells and Tumors. Cancer Res. 2019 Jun 15;79(12):3100-3111.

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