(Z)-4EGI-1

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(Z)-4EGI-1  纯度: 98.01%

(Z)-4EGI-1 是 4EGI-1 的 Z-型异构体，是 eIF4E/eIF4G 相互作用和翻译起始的抑制剂。(Z)-4EGI-1 有效结合 eIF4E ，IC50 为 43.5 μM，Kd 值为 8.74 μM。(Z)-4EGI-1 具有抗癌活性。

(Z)-4EGI-1

(Z)-4EGI-1 Chemical Structure

CAS No. : 901787-88-0

规格 价格 是否有货 数量
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10 mM * 1 mL in DMSO ￥2750 In-stock
5 mg ￥2500 In-stock
10 mg ￥3800 In-stock
50 mg ￥9500 In-stock
100 mg ￥14500 In-stock
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生物活性

(Z)-4EGI-1 is the Z-isomer of 4EGI-1 and is an inhibitor of eIF4E/eIF4G interaction and of translation initiation. (Z)-4EGI-1 effectively binds to eIF4E with an IC50 of 43.5 μM and a Kd value of 8.74 μM. (Z)-4EGI-1 has anticancer activity[1][2].

IC50 & Target

IC50: 43.5 μM (eIF4E)[2]
Kd: 8.74 μM (eIF4E)[1]
体外研究
(In Vitro)

(Z)-4EGI-1 (15-30 µM; 6 hours; CRL-2813 melanoma cells) treatment markedly reduces the expressions of the regulatory proteins: cyclin D1, cyclin E, and Survivin, while the expressions of housekeeping proteins such as β-Actin and α-Tubulin are not affected[1].
(Z)-4EGI-1 inhibits cancer cells proliferation with IC50 values of 15.3 μM and 11.6 μM for CRL-2351 breast cells and CRL-2813 melanoma cells, respectively[2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: CRL-2813 melanoma cells
Concentration: 15 µM, 30 µM
Incubation Time: 6 hours
Result: Markedly reduced the expressions of the regulatory proteins: cyclin D1, cyclin E, and Survivin.

分子量

451.28

Formula

C18H12Cl2N4O4S
CAS 号

901787-88-0
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (110.80 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2159 mL 11.0796 mL 22.1592 mL
5 mM 0.4432 mL 2.2159 mL 4.4318 mL
10 mM 0.2216 mL 1.1080 mL 2.2159 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Khuloud Takrouri, et al. Structure-activity Relationship Study of 4EGI-1, Small Molecule eIF4E/eIF4G Protein-Protein Interaction Inhibitors. Eur J Med Chem. 2014 Apr 22;77:361-77.

    [2]. Poornachandran Mahalingam, et al. Synthesis of Rigidified eIF4E/eIF4G inhibitor-1 (4EGI-1) Mimetic and Their in Vitro Characterization as Inhibitors of Protein-Protein Interaction. J Med Chem. 2014 Jun 26;57(12):5094-111.

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