GTx-007(Synonyms: S-4)

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GTx-007 (Synonyms: S-4) 纯度: 99.92%

GTx-007 (S-4) 是具有口服活性的、选择性的非甾体受体雄激素受体 (AR) 调节剂 (SARM) 和部分激动剂，Ki为4 nM。GTx-007 (S-4) 是具有较强活性的、具有组织选择性的 SARM。

GTx-007(Synonyms: S-4)

GTx-007 Chemical Structure

CAS No. : 401900-40-1

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥605 In-stock
5 mg ￥550 In-stock
10 mg ￥880 In-stock
50 mg ￥3650 In-stock
100 mg ￥5800 In-stock
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生物活性

GTx-007 (S-4) is an orally active and selective nonsteroidal androgen receptor (AR) modulator (SARM) and a partial agonist, with Ki of 4 nM. GTx-007 (S-4) is identified as SARMs with potent and tissue-selective in vivo pharmacological activity[1][2].

体内研究
(In Vivo)

GTx-007 (S-4) is only a partial agonist in the prostate and seminal vesicles, restoring them to 33.8 and 28.2% of intact animals, respectively[2].
GTx-007 significantly increased uterine expression of Wnt4 and Wnt7a[2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female C57BL/6J mice[2].
Dosage: 0.5 mg/mouse.
Administration: Seven daily subcutaneous injections.
Result: Resulted in a highly heterogeneous pattern of AR expression in all compartments, with a significant increase of AR-positive cells in the luminal epithelium compared to VC.
Had approximately ten glands per uterine cross-section within an endometrium, with a compact stroma, consistent with overall endogenous steroid depletion.
Did not detect any impact of GTx-007 on body weight.

分子量

441.36

Formula

C19H18F3N3O6
CAS 号

401900-40-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (226.57 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2657 mL 11.3286 mL 22.6572 mL
5 mM 0.4531 mL 2.2657 mL 4.5314 mL
10 mM 0.2266 mL 1.1329 mL 2.2657 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Donghua Yin, et al. Pharmacodynamics of selective androgen receptor modulators. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Mar;304(3):1334-40.

    [2]. Ioannis Simitsidellis, et al. Selective androgen receptor modulators (SARMs) have specific impacts on the mouse uterus. J Endocrinol. 2019 Sep;242(3):227-239.

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