ZM223 hydrochloride

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ZM223 hydrochloride  纯度: 98.93%

ZM223 hydrochloride 是一种有效的非共价 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂，具有口服活性。

ZM223 hydrochloride

ZM223 hydrochloride Chemical Structure

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥5340 In-stock
5 mg ￥4500 In-stock
10 mg ￥7500 In-stock
50 mg ￥22500 In-stock
100 mg ￥33500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

ZM223 hydrochloride is an orally active, potent non-covalent NEDD8 activating enzyme (NAE) inhibitor with excellent anticancer activity[1].

IC50 & Target

NEDD8 activating enzyme (NAE)[1]
体外研究
(In Vitro)

ZM223 hydrochloride (0.1-1 μM; 4 hours) inhibits both HCT-116 and U-2OS cancer cells with IC50s of 100 and 122 nM, respectively[1].
ZM223 hydrochloride (0.1-1 μM; 4 hours) causes a dose-response decrease in the level of NEDD8 and accumulation of the UBC12 protein, indicating the decrease of the subsequent NEDD8-UBC12 complex[1].

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Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HCT116 colon cancer cells and U-2OS osteosarcoma cells
Concentration: 0.1 μM, 1 μM
Incubation Time: 4 hours
Result: Inhibited both HCT-116 and U-2OS cancer cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCT116 colon cancer cells
Concentration: 0.1 μM, 1 μM
Incubation Time: 4 hours
Result: Caused a decrease in the level of NEDD8 and an increase in the downstream UBC12 protein.

分子量

538.99

Formula

C23H18ClF3N4O2S2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 150 mg/mL (278.30 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8553 mL 9.2766 mL 18.5532 mL
5 mM 0.3711 mL 1.8553 mL 3.7106 mL
10 mM 0.1855 mL 0.9277 mL 1.8553 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (13.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (13.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 7.5 mg/mL (13.91 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 7.5 mg/mL (13.91 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Ma H, et al. Discovery of benzothiazole derivatives as novel non-sulfamide NEDD8 activating enzyme inhibitors by target-based virtual screening. Eur J Med Chem. 2017 Jun 16;133:174-183.

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