JH-XI-10-02

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JH-XI-10-02  纯度: 98.18%

JH-XI-10-02 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种高效的选择性 PROTAC CDK8 降解剂，IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白，但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。

JH-XI-10-02

JH-XI-10-02 Chemical Structure

CAS No. : 2209085-22-1

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥5800 In-stock
5 mg ￥14500 In-stock
10 mg ￥23500 In-stock
25 mg ￥45000 In-stock
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生物活性

JH-XI-10-02 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and CDK. JH-XI-10-02 is a highly potent and selective PROTAC CDK8 degrader, with an IC50 of 159 nM. JH-XI-10-02 causes proteasomal degradation, does not affect CDK8 mRNA levels. JH-XI-10-02 shows no effect on CDK19[1].

IC50 & Target[1]

CDK8

159 nM (IC50)

Cereblon

 

体外研究
(In Vitro)

JH-XI-10-02, a bivalent small molecule degrader, recruits the E3 ligase CRL4Cereblon to promote the ubiquitination and proteosomal degradation of CDK8[1].
JH-XI-10-02 (1 μM) induces partial degradation of CDK8 in Jurkat cells upon treatment for 6 h. JH-XI-10-02 (1 μM) induces significant degradation of CDK8 after treatment for 24 h[1].
JH-XI-10-02 induces degradation of CDK8 at 5 μM in WT Molt4 cells, no degradation in CRBN null Molt4 cells at any concentration (0.1-5 μM) in WT Molt4 cells and Molt4 cells where CRBN had been subject to CRISPER/CAS9-mediated deletion for 24 h[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Jurkat cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 6 and 24 hours
Result: Partial degradation of CDK8 upon treatment for 6 h at a concentration of 1 μM.
Significant degradation of CDK8 after treatment for 24 h at a concentration of 1 μM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: WT Molt4 and CRBN null Molt4 cells
Concentration: 0.1, 0.5, 1, 2, 5 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Degradation of CDK8 at 5 μM in WT Molt4 cells. There were no degradation in CRBN null Molt4 cells at any concentration.

分子量

920.14

Formula

C53H69N5O9
CAS 号

2209085-22-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (108.68 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0868 mL 5.4340 mL 10.8679 mL
5 mM 0.2174 mL 1.0868 mL 2.1736 mL
10 mM 0.1087 mL 0.5434 mL 1.0868 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 5.75 mg/mL (6.25 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5.75 mg/mL (6.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Hatcher JM, et al. Development of Highly Potent and Selective Steroidal Inhibitors and Degraders of CDK8. ACS Med Chem Lett. 2018 Mar 18;9(6):540-545.

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