Cevipabulin(Synonyms: TTI-237)

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Cevipabulin (Synonyms: TTI-237) 纯度: 95.84%

Cevipabulin (TTI-237) 是一种微管活性的、口服有效的抗肿瘤化合物，可抑制 [3H] 长春碱与微管蛋白的结合，对人癌细胞的 IC50 值为 18-40 nM。

Cevipabulin(Synonyms: TTI-237)

Cevipabulin Chemical Structure

CAS No. : 849550-05-6

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1718 In-stock
5 mg ￥1680 In-stock
10 mg ￥2880 In-stock
50 mg ￥8880 In-stock
100 mg ￥11400 In-stock
200 mg   询价  
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生物活性

Cevipabulin (TTI-237) is an oral, microtubule-active antitumor compound and inhibits the binding of [3H] vinblastine to tubulin, with an IC50 of 18-40 nM for cytotoxicity in human tumor cell line[1][2].

IC50 & Target

IC50: 18-40 nM (microtubule in human tumor cells)[1].
体外研究
(In Vitro)

Cevipabulin (0-50 nM, 72 hours) shows good activity (between 18 and 40 nM IC50 values) on cell lines from ovarian, breast, prostate, and cervical tumors[1].
Flow cytometry experiments reveal that, Cevipabulin (TTI-237) at low concentrations (20-40 nM) produces sub-G1 nuclei and, at concentrations above 50 nM, it causes a strong G2-M block[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cytotoxicity Assay[1]

Cell Line: Human cancer cell lines (SK-OV-3, MDA-MB-435, MDA-MB-468, LnCaP, and Hela cells).
Concentration: 0-50 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: The IC50 values are 24±8 nM, 21±4 nM, 18±6 nM, 22±7 nM and 40 nM in SK-OV-3, MDA-MB-435, MDA-MB-468, LnCaP and Hela cells.

体内研究
(In Vivo)

Cevipabulin (TTI-2370)( 5, 10, 15, and 20 mg/kg, every 4 days for 4 cycles, in mice) is active by i.v. and p.o. administration against human tumor xenografts, showing dose-dependent effects, with good antitumor activity at 20 and 15 mg/kg[1].

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Animal Model: Athymic nu/nu female mice implanted s.c. in the flank with 1×107 LoVo human colon adenocarcinoma cells[1]
Dosage: 5, 10, 15, and 20 mg/kg
Administration: I.V. injection every 4 days for 4 cycles.
Result: The compound showed dose-dependent effects, with good antitumor activity at 20 and 15 mg/kg.
Animal Model: Athymic nu/nu female mice implanted s.c. in the flank with 1×106 U87-MG human glioblastoma cells[1].
Dosage: 25 mg/kg
Administration: P.O. or I.V.
Result: The compound was active by p.o. or i.v. administration against human tumor xenografts.

Clinical Trial

分子量

464.82

Formula

C18H18ClF5N6O
CAS 号

849550-05-6
中文名称

西维布林
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 16.67 mg/mL (35.86 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1514 mL 10.7569 mL 21.5137 mL
5 mM 0.4303 mL 2.1514 mL 4.3027 mL
10 mM 0.2151 mL 1.0757 mL 2.1514 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 1.67 mg/mL (3.59 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.67 mg/mL (3.59 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Beyer CF, et al. TTI-237: a novel microtubule-active compound with in vivo antitumor activity. Cancer Res. 2008 Apr 1;68(7):2292-300.

    [2]. Beyer CF, et al. The microtubule-active antitumor compound TTI-237 has both paclitaxel-like and vincristine-like properties. Cancer Chemother Pharmacol. 2009 Sep;64(4):681-9.

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