Licofelone(Synonyms: ML-3000)

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Licofelone (Synonyms: ML-3000) 纯度: 98.04%

Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂 (IC50 分别为 0.21，0.18 μM)，有潜力用于骨关节炎的研究。Licofelone 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone 诱导细胞凋亡，减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。

Licofelone(Synonyms: ML-3000)

Licofelone Chemical Structure

CAS No. : 156897-06-2

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550 In-stock
1 mg ￥500 In-stock
5 mg ￥600 In-stock
10 mg ￥1100 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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生物活性

Licofelone (ML-3000) is a dual COX/5-lipoxygenase (5-LOX) inhibitor (IC50=0.21/0.18 μM, respectively) for the treatment of osteoarthritis. Licofelone exerts anti-inflammatory and anti-proliferative effects. Licofelone induces apoptosis, and decreases the production of proinflammatory leukotrienes and prostaglandins[1][2][3].

IC50 & Target

COX

0.21 μM (IC50)

5-LOX

0.18 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

The IC50s of human thrombocyte COX and human 5-LO are 0.16 µM and 0.23 µM, respectively[3].

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分子量

379.88

Formula

C23H22ClNO2
CAS 号

156897-06-2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL (65.81 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6324 mL 13.1621 mL 26.3241 mL
5 mM 0.5265 mL 2.6324 mL 5.2648 mL
10 mM 0.2632 mL 1.3162 mL 2.6324 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.58 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Tavolari S, et al. Licofelone, a dual COX/5-LOX inhibitor, induces apoptosis in HCA-7 colon cancer cells through the mitochondrial pathway independently from its ability to affect the arachidonic acid cascade. Carcinogenesis. 2008 Feb;29(2):371-80.

    [2]. Alvaro-Gracia JM, et al. Licofelone–clinical update on a novel LOX/COX inhibitor for the treatment of osteoarthritis. Rheumatology (Oxford). 2004 Feb;43 Suppl 1:i21-5.

    [3]. Laufer SA, et al. (6,7-Diaryldihydropyrrolizin-5-yl)acetic acids, a novel class of potent dual inhibitors of both cyclooxygenase and 5-lipoxygenase. J Med Chem. 1994 Jun 10;37(12):1894-7.

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