NAZ2329, the first cell-permeable inhibitor of R5 subfamily of receptor-type protein tyrosine phosphatases (RPTPs), allosterically and preferentially inhibits PTPRZ (IC₅₀=7.5 µM for hPTPRZ1) and PTPRG (IC₅₀=4.8 µM for hPTPRG) over other PTPs. NAZ2329 binds to the active D1 domain and more potently inhibits PTPRZ-D1 fragment (IC₅₀ of 1.1 µM) than the whole intracellular (D1 + D2) fragment (IC₅₀ of 7.5 µM). NAZ2329 can effectively inhibit tumor growth of the glioblastoma cells and suppress stem cell-like properties^[1].

IC50: 7.5 µM (PTPRZ), 4.8 µM (PTPRG), 35.7 µM (PTPRA), 56.7 µM (PTPRM), 23.7 µM (PTPRS), 35.4 µM (PTPRB), 15.2 µM (PTPN6), 14.5 µM (PTPN1)^[1]

NAZ2329 (0-25 µM; 48 hours) dose-dependently inhibits cell proliferation and migration in all cell lines (rat glioblastoma cells bearing C6 clone and human U251 glioblastoma cells) ^[1].
NAZ2329 (25 µM; 0-90 min) obviously promotes the phosphorylation level of paxillin at Tyr-118 site, leading to inhibition for PTPR substrate^[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

NAZ2329 (22.5 mg/kg; intraperitoneal injection; twice per week; 40 days) alone has a moderate inhibitory effect. However, the combination of Temozolomide and NAZ2329 exerts a significantly increased inhibition of tumor growth compared with the control group, the NAZ2329 monotherapy group and the Temozolomide monotherapy group^[1].

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501.56

C₂₁H₁₈F₃NO₄S₃

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 100 mg/mL (199.38 mM; Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.98 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: 2.5 mg/mL (4.98 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2.5 mg/mL (4.98 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.98 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Akihiro Fujikawa, et al. Targeting PTPRZ inhibits stem cell-like properties and tumorigenicity in glioblastoma cells. Sci Rep. 2017 Jul 17;7(1):5609.