PIP4K-IN-a131

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PIP4K-IN-a131  纯度: 99.02%

PIP4K-IN-a131 是一种脂质激酶 PIP4K 抑制剂，对 PIP4K2A 和 PIP4Ks 作用的 IC50 值分别为 1.9 µM 和 0.6 µM。PIP4K-IN-a131 通过脂质激酶 PIP4Ks 和有丝分裂途径的双阻断选择性杀伤癌细胞。

PIP4K-IN-a131

PIP4K-IN-a131 Chemical Structure

CAS No. : 2055405-95-1

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥3000 In-stock
10 mg ￥4800 In-stock
50 mg ￥13000 In-stock
100 mg ￥19000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

PIP4K-IN-a131 is PIP4K lipid kinases inhibitor, with IC50s of 1.9 µM and 0.6 µM for purified PIP4K2A and PIP4Ks, respectively. PIP4K-IN-a131 exhibits cancer-selective lethality via dual blockade of the lipid kinase PIP4Ks and mitotic pathways[1].

IC50 & Target

IC50: 1.9 µM (PIP4K2A), 0.6 µM (PIP4Ks)[1]
体外研究
(In Vitro)

PIP4K-IN-a131 (0-100 μM; 72 hours) is a potent antiproliferative agent with a clear selectivity toward cancer cells killing[1].
PIP4K-IN-a131 eliminates cancer cells via a dual-inhibitory mechanism[1].
PIP4K-IN-a131 causes inhibition of the PI3K/Akt/mTOR pathway only in normal BJ cells, but not in transformed counterparts[1].
Inhibition of PIP4Ks by PIP4K-IN-a131 arrests normal cells at the G1/S phase of the cell cycle by suppressing the PI3K/Akt/mTOR signaling pathway via transcriptional upregulation of PIK3IP1[1].

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Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Normal and transformed BJ cells
Concentration: 0-100 μM (MTT assay)
Incubation Time: 72 hours
Result: Selective killed cancer cells.

RT-PCR[1]

Cell Line: BJ cells
Concentration: 5 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced the upregulation of PIK3IP1 mRNA levels.

分子量

295.34

Formula

C20H13N3
CAS 号

2055405-95-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL (211.62 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3859 mL 16.9296 mL 33.8593 mL
5 mM 0.6772 mL 3.3859 mL 6.7719 mL
10 mM 0.3386 mL 1.6930 mL 3.3859 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (7.04 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (7.04 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (7.04 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (7.04 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Mayumi Kitagawa, et al. Dual Blockade of the Lipid Kinase PIP4Ks and Mitotic Pathways Leads to Cancer-Selective Lethality. Nat Commun. 2017 Dec 19;8(1):2200.

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