TL12-186

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TL12-186  纯度: 98.05%

TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDKBTKFLT3Aurora激酶,TECULKITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin ACDK9/cyclin T1IC50 分别为 73 和 55 nM。

TL12-186

TL12-186 Chemical Structure

CAS No. : 2250025-88-6

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥6050 In-stock
5 mg ¥3500 In-stock
10 mg ¥5900 In-stock
25 mg ¥11000 In-stock
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生物活性

TL12-186 is a Cereblon-dependent multi-kinase PROTAC degrader. Multi-kinases include CDK, BTK, FLT3, Aurora kinases, TEC, ULK, ITK, et al. TL12-186 inhibits CDK2/cyclin A (IC50=73 nM) and CDK9/cyclin T1 (IC50=55 nM)[1].

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

cdk2/cyclin A

73 nM (IC50)

CDK9/cyclinT1

55 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

TL12-186 displays >90% inhibition of 193 kinases at a screening concentration of 1 μM[1].
TL12-186 displays potent binding to CRBN (IC50=12 nM) using an AlphaScreen engagement assay[1].
TL12-186 (1-10000 nM; 2 days) exhibits a CRBN-dependent pharmacological effect, displaying 13 to 15-fold more potent inhibition of survival of the WT cells than the CRBN-/- cells[1].
TL12-186 (10-10000 nM; 4 hours) inhibits STAT1 phosphorylation without causing JAK1/2 degradation[1].

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Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: WT and CRBN-/- MOLM-14 cells; WT and CRBN-/- MOLT-4 cells
Concentration: 1, 10, 100, 1000, 10000 nM
Incubation Time: 2 days
Result: Exhibited a CRBN-dependent pharmacological effect, displaying 13 to 15-fold more potent inhibition of survival of the WT cells than the CRBN-/- cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MOLT-4 cells
Concentration: 10, 100, 1000, 10000 nM
Incubation Time: 4 hours
Result: Inhibited IFN-γ (10 ng/mL)-stimulated STAT1 phosphorylation (Y701) without causing degradation of JAK1 or JAK2.

分子量

931.46

Formula

C44H51ClN10O9S

CAS 号

2250025-88-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL (214.72 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0736 mL 5.3679 mL 10.7358 mL
5 mM 0.2147 mL 1.0736 mL 2.1472 mL
10 mM 0.1074 mL 0.5368 mL 1.0736 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (5.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (5.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Hai-Tsang Huang, et al. A Chemoproteomic Approach to Query the Degradable Kinome Using a Multi-kinase Degrader. Cell Chem Biol. 2018 Jan 18;25(1):88-99.e6.

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