ML-9 | whatman (沃特曼)

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ML-9 纯度: 99.89%

ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂，可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1 (STIM1) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK，PKA 和 PKC 活性，K_i 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。

ML-9 Chemical Structure

CAS No. : 105637-50-1

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥1320	In-stock
25 mg	￥1200	In-stock
50 mg	￥1750	In-stock
100 mg	￥2600	In-stock
250 mg	￥5000	In-stock
500 mg		询价
1 g		询价

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生物活性

ML-9 is a selective and potent inhibitor of Akt kinase, inhibits myosin light-chain kinase (MLCK) and stromal interaction molecule 1 (STIM1) activity^[3]. ML-9 inhibits inhibits MLCK, PKA and PKC activity with K_i values of 4, 32 and 54 μM, respectively^[1]. ML-9 induces autophagy by stimulating autophagosome formation and inhibiting their degradation^[3].

体外研究
(In Vitro)

ML9 (0-100 μM; 0-24 hours) has no reduction in cardiomyocyte viability, 50-100 μM significantly induces cell death^[2].
ML9 (50 μM; 1-4 hours) significantly increases cleaved caspase-3 levels, decreased STIM1 protein levels by about 42%^[2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay^[1]

Cell Line:	Neonatal rat ventricular myocytes (NRVM) cells
Concentration:	0, 10, 50 and 100 μM
Incubation Time:	0, 1, 4, 8 and 24 hours
Result:	Decreased cell viability at 50-100 μM concentration.

Apoptosis Analysis^[1]

Cell Line:	Neonatal rat ventricular myocytes (NRVM) cells
Concentration:	50 μM
Incubation Time:	1, 4 and 8 hours
Result:	Induced cardiomyocyte death through necrosis and apoptosis.

分子量

361.29

Formula

C₁₅H₁₈Cl₂N₂O₂S

CAS 号

105637-50-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 83.33 mg/mL (230.65 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7679 mL	13.8393 mL	27.6786 mL
5 mM	0.5536 mL	2.7679 mL	5.5357 mL
10 mM	0.2768 mL	1.3839 mL	2.7679 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在上海金畔生物科技有限公司网站选购。

参考文献

[1]. Ito S, et al. ML-9, a myosin light chain kinase inhibitor, reduces intracellular Ca2+ concentration in guinea pig trachealis.Eur J Pharmacol. 2004 Feb 23;486(3):325-33.

[2]. Shaikh S, et al. The STIM1 inhibitor ML9 disrupts basal autophagy in cardiomyocytes by decreasing lysosome content.Toxicol In Vitro. 2018 Apr;48:121-127.

[3]. Kondratskyi A1, et al.Identification of ML-9 as a lysosomotropic agent targeting autophagy and cell death.Cell Death Dis. 2014 Apr 24;5:e1193.

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