Fostamatinib Disodium(Synonyms: 福他替尼二钠盐; R788(Disodium))

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Fostamatinib Disodium (Synonyms: 福他替尼二钠盐; R788(Disodium)) 纯度: 99.88%

Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是 R406 的口服前药。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM).

Fostamatinib Disodium(Synonyms: 福他替尼二钠盐; R788(Disodium))

Fostamatinib Disodium Chemical Structure

CAS No. : 1025687-58-4

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1374 In-stock
5 mg ￥1000 In-stock
10 mg ￥1600 In-stock
50 mg ￥4500 In-stock
100 mg ￥7500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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  • Orally Active Compound Library
  • FDA Approved & Pharmacopeial Drug Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library
  • Rare Diseases Drug Library

生物活性

Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) is the oral prodrug of the active compound R406[1]. R406 is an orally available and competitive Syk/FLT3 inhibitor with a Ki of 30 nM and an IC50 of 41 nM[2]. R406 also inhibits Lyn (IC50=63 nM) and Lck (IC50=37 nM)[3].

IC50 & Target

Syk, FLT3[2]
体内研究
(In Vivo)

Fostamatinib (R788) is highly bioavailable, and rapidly absorbed in Louvain rats. R406 following a single oral dose of R788 10 mg/kg or 20 mg/kg: AUC0-16 hrs= 10618 ng*h/mL and 30650 ng*h/mL respectively; Cmax=2600 ng/mL and 6500 ng/mL respectively (observed at 1 hour); t1/2=4.2 hours. The prodrug was not detected in plasma suggesting R788 is completely converted to R406[1].

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Clinical Trial

分子量

624.42

Formula

C23H24FN6Na2O9P
CAS 号

1025687-58-4
中文名称

福他替尼二钠盐
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (80.07 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6015 mL 8.0074 mL 16.0149 mL
5 mM 0.3203 mL 1.6015 mL 3.2030 mL
10 mM 0.1601 mL 0.8007 mL 1.6015 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Stephen P McAdoo, et al. Fostamatinib Disodium. Drugs Future. 2011;36(4):273.

    [2]. Sylvia Braselmann, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3):998-1008.

    [3]. Hoon-Suk Cha , et al. A novel spleen tyrosine kinase inhibitor blocks c-Jun N-terminal kinase-mediated gene expression in synoviocytes. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):571-8.

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