R-IMPP(Synonyms: PF-00932239)

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R-IMPP (Synonyms: PF-00932239) 纯度: 99.36%

R-IMPP (PF-00932239) 是一种 PCSK9 的抗分泌药物 (IC50=4.8 μM),其靶向 80S 核糖体抑制 PCSK9 蛋白翻译。

R-IMPP(Synonyms: PF-00932239)

R-IMPP Chemical Structure

CAS No. : 2133832-83-2

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1200 In-stock
5 mg ¥1400 In-stock
10 mg ¥2400 In-stock
25 mg ¥4900 In-stock
50 mg ¥8800 In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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生物活性

R-IMPP (PF-00932239) is an anti-secretagogue of PCSK9 (IC50=4.8 μM), which targets the 80S ribosome to inhibit PCSK9 protein translation[1].

IC50 & Target

IC50: 4.8 μM (PCSK9)[1]

体外研究
(In Vitro)

R-IMPP stimulates uptake of LDL-C in hepatoma cells by increasing LDL-R levels, without altering levels of secreted transferrin. R-IMPP does not decrease PCSK9 transcription or increase PCSK9 degradation, but causes transcript-dependent inhibition of PCSK9 translation. R-IMPP is able to selectively bind to human, but not E. coli, ribosomes[1].

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分子量

389.49

Formula

C24H27N3O2

CAS 号

2133832-83-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (256.75 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5675 mL 12.8373 mL 25.6746 mL
5 mM 0.5135 mL 2.5675 mL 5.1349 mL
10 mM 0.2567 mL 1.2837 mL 2.5675 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.42 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (6.42 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Petersen DN, et al. A Small-Molecule Anti-secretagogue of PCSK9 Targets the 80S Ribosome to Inhibit PCSK9 Protein Translation. Cell Chem Biol. 2016 Nov 17;23(11):1362-1371

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