LLY-507

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LLY-507  纯度: 98.47%

LLY-507 是一种有效、选择性的赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。LLY-507 能有效抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力，其 IC50 <15 nM。LLY-507 是一种有价值的化学探针，用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。

LLY-507

LLY-507 Chemical Structure

CAS No. : 1793053-37-8

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1100 In-stock
5 mg ￥870 In-stock
10 mg ￥1550 In-stock
25 mg ￥3500 In-stock
50 mg ￥6300 In-stock
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生物活性

LLY-507 is a potent and selective inhibitor of protein-lysine methyltransferase SMYD2. LLY-507 potently inhibits the ability of SMYD2 to methylate p53 peptide with an IC50 <15 nm. lly-507 serves as a valuable chemical probe to aid in the dissection of smyd2 function cancer and other biological processes[1].

IC50 & Target[1]

SMYD2

<15 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

LLY-507 is >100-fold selective for SMYD2 over 21 other methyltransferases including SMYD3[1].
LLY-507 binds to the substrate channel of SMYD2 and supports the selectivity of its inhibition[1].
LY-507 is able to potently inhibit the methylation of H4 peptide by SMYD2 enzyme with an IC50 of 31 nM[1].
LLY-507 (0.03-20 μM; 28 hours) inhibits SMYD2-mediated methylation of p53 Lys370 in U2OS cells, with an IC50 of 0.6 μM[1].
LLY-507 (0-20 μM; 3-7 days) inhibits the proliferation of several ESCC, HCC, and breast cancer cell lines[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: ESCC, HCC, breast cancer cell lines
Concentration: 0-20 μM
Incubation Time: 3 days, 7 days
Result: Inhibited tumor cell proliferation.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HEK293 cells
Concentration: 0.03 μM, 0.07 μM, 0.15 μM, 0.3 μM, 0.6 μM, 1.25 μM, 2.5 μM
Incubation Time: 28 hours
Result: Inhibited SMYD2-mediated methylation of p53 Lys370 in cells.

分子量

574.76

Formula

C36H42N6O
CAS 号

1793053-37-8
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 15 mg/mL (26.10 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7399 mL 8.6993 mL 17.3986 mL
5 mM 0.3480 mL 1.7399 mL 3.4797 mL
10 mM 0.1740 mL 0.8699 mL 1.7399 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.35 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (4.35 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.35 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.35 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Nguyen H, et al. LLY-507, a Cell-active, Potent, and Selective Inhibitor of Protein-lysine Methyltransferase SMYD2. J Biol Chem. 2015 May 29;290(22):13641-13653.

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