XL019

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XL019  纯度: ≥98.0%

XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2，JAK1，JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。

XL019

XL019 Chemical Structure

CAS No. : 945755-56-6

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990 In-stock
5 mg ￥900 In-stock
10 mg ￥1500 In-stock
50 mg ￥4500 In-stock
100 mg ￥7500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

XL019 is a potent, orally active, and selective JAK2 inhibitor, with IC50s of 2.2, 134.3, and 214.2 nM for JAK2, JAK1 and JAK3, respectively. XL019 shows 50-fold or greater selectivity for JAK2, versus a panel of over 100 serine/threonine and tyrosine kinases, including other members of the JAK family. XL019 potently inhibits STAT3 and STAT5 phosphorylation in cells harboring either JAK2V617F or wild-type JAK2[1][2].

IC50 & Target[1]

JAK2

2.2 nM (IC50)

JAK3

214.2 nM (IC50)

体内研究
(In Vivo)

XL019 (100-300 mg/kg; p.o.; twice daily for 14 days) inhibits HEL.92.1.7 xenograft tumor growth[1].
XL019 (10 mg/kg) treatment shows that the Cmax, t1/2 and Vd were 5.24 μM, 1.94 hours, 5.319 L/kg, respectively[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female nude mice (HEL.92.1.7 xenograft tumors)[1]
Dosage: 100, 200, 300 mg/kg
Administration: p.o.; twice daily for 14 days
Result: Inhibition of HEL.92.1.7 xenograft tumor growth.
Animal Model: Mouse[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: p.o.(Pharmacokinetic Analysis)
Result: The Cmax, t1/2 and Vd were 5.24 μM, 1.94 hours, and 5.319 L/kg, respectively.

Clinical Trial

分子量

444.53

Formula

C25H28N6O2
CAS 号

945755-56-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL (56.24 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2496 mL 11.2478 mL 22.4957 mL
5 mM 0.4499 mL 2.2496 mL 4.4991 mL
10 mM 0.2250 mL 1.1248 mL 2.2496 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Forsyth T, et al. SAR and in vivo evaluation of 4-aryl-2-aminoalkylpyrimidines as potent and selective Janus kinase 2 (JAK2) inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Dec 15;22(24):7653-8.

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