NU9056

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NU9056  纯度: 98.81%

NU9056 是一种有效的选择性 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂， 为 2 µM。NU9056 对 Tip60 的选择性比 PCAF，p300 和 GCN5 高 16 倍以上。NU9056 诱导前列腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。

NU9056

NU9056 Chemical Structure

CAS No. : 1450644-28-6

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2750 In-stock
5 mg ￥2500 In-stock
10 mg ￥3700 In-stock
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生物活性

NU9056 is a potent and selective Tip60 (KAT5) histone acetyltransferase inhibitor with an [1][2] of 2 µM. NU9056 shows >16-fold selectivity for Tip60 over PCAF, p300 and GCN5. NU9056 induces apoptosis of prostate cancer cells[1].

体外研究
(In Vitro)

NU9056 (17-36 µM; 24-96 hours) results in both caspase 3 and caspase 9 activation in a time- and concentration-dependent manner[1].
NU9056 (2.5-40 µM; 2 hours) treatment results in decreased levels of acetylated histone H4K16, H3K14 and H4K8, targets for Tip60-mediated acetylation[1].
NU9056 treatment also decreases androgen receptor, prostate specific antigen, p53 and p21 protein levels[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: LNCaP cells
Concentration: 17 µM, 24 µM, 36 µM
Incubation Time: 24 hours, 48 hours, 72 hours, 96 hours
Result: Induced apoptosis via activation of caspase 3 and caspase 9 in a concentration- and time-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: LNCaP cells
Concentration: 2.5 µM, 5 µM, 10 µM, 20 µM, 40 µM
Incubation Time: 2 hours
Result: Resulted in decreased levels of acetylated histone H4K16, H3K14 and H4K8, targets for Tip60-mediated acetylation.

体内研究
(In Vivo)

The mice are injected with Nu9056 (2 μg/g) and the hippocampus is collected 1 h later. Tip60 inhibition reduces H2A.Z binding at the -1 nucleosome of Arc, and the +1 nucleosome of Arc and Syp. Additionally, Nu9056 increases acetylation at the -1 nucleosome of Fos, Tacstd2, and Gria4, and the +1 nucleosome of Gria4[2].

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分子量

232.37

Formula

C6H4N2S4
CAS 号

1450644-28-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (537.94 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3035 mL 21.5174 mL 43.0348 mL
5 mM 0.8607 mL 4.3035 mL 8.6070 mL
10 mM 0.4303 mL 2.1517 mL 4.3035 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.95 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.95 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.1 mg/mL (4.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.1 mg/mL (4.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Kelly Coffey, et al. Characterisation of a Tip60 specific inhibitor, NU9056, in prostate cancer. PLoS One. 2012;7(10):e45539.

    [2]. Klotilda Narkaj, et al. Blocking H2A.Z Incorporation via Tip60 Inhibition Promotes Systems Consolidation of Fear Memory in Mice. eNeuro. 2018 Nov 8;5(5):ENEURO.0378-18.2018.

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