GGTI-286

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GGTI-286 

GGTI-286 是一种高效的细胞通透性 GGTase I 抑制剂，(IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中，GGTI-286 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50=2和 >30 μM)。GGTI-286 还能有效抑制 K-Ras4B 刺激，IC50 为 1 μM。

GGTI-286

GGTI-286 Chemical Structure

CAS No. : 171744-11-9

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生物活性

GGTI-286, a potent and cell-permeable GGTase I inhibitor, is 25-fold more potent (IC50=2 μM) than the corresponding methyl ester of FTI-276 (HY-15873A). GGTI-286 selectively inhibits geranylgeranylation of Rap1A over farnesylation of H-Ras in NIH3T3 cells (IC50s =2 and >30 μM, respectively). GGTI-286 also potently inhibits oncogenic K-Ras4B stimulation with an IC50 of 1 μM[1].

IC50 & Target

IC50: 2 μM (Geranylgeranylation of Rap1A) in NIH3T3 cells[1]
分子量

429.58

Formula

C23H31N3O3S
CAS 号

171744-11-9
运输条件

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储存方式

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参考文献

  • [1]. E C Lerner, et al. Disruption of oncogenic K-Ras4B processing and signaling by a potent geranylgeranyltransferase I inhibitor. J Biol Chem. 1995 Nov 10;270(45):26770-3.

    [2]. Naoyuki Nishiya, et al. A zebrafish chemical suppressor screening identifies small molecule inhibitors of the Wnt/β-catenin pathway. Chem Biol. 2014 Apr 24;21(4):530-540.

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