NSC 625987

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NSC 625987  纯度: 98.58%

NSC 625987 是一种特异的高亲和力的 CDK4 抑制剂,对 CDK4:cyclin D1IC50 为 0.2 μM。NSC 625987 对 CDK4 的选择性是 CDK2 的 500 倍以上。

NSC 625987

NSC 625987 Chemical Structure

CAS No. : 141992-47-4

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生物活性

NSC 625987 is a specific and high-affinity CDK4 inhibitor with an IC50 of 0.2 μM for CDK4:cyclin D1. NSC 625987 shows >500-fold selectivity for CDK4 over CDK2[1].

IC50 & Target[1]

CDK4/D1

0.2 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

NSC 625987 (10 nM, 50 nM, 100 nM) treatment attenuates the enhanced proliferation of vascular smooth muscle cells (VSMC) from spontaneously hypertensive rats (SHR) rats by about 35%[2].

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分子量

271.33

Formula

C15H13NO2S

CAS 号

141992-47-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (368.55 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6855 mL 18.4277 mL 36.8555 mL
5 mM 0.7371 mL 3.6855 mL 7.3711 mL
10 mM 0.3686 mL 1.8428 mL 3.6855 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (9.21 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (9.21 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. A Kubo, et al. The p16 status of tumor cell lines identifies small molecule inhibitors specific for cyclin-dependent kinase 4. Clin Cancer Res. 1999 Dec;5(12):4279-86.

    [2]. Jasmine El Andalousi, et al.Natriuretic peptide receptor-C agonist attenuates the expression of cell cycle proteins and proliferation of vascular smooth muscle cells from spontaneously hypertensive rats: role of Gi proteins and MAPkinase/PI3kinase signaling. PLoS One. 2013 Oct 14;8(10):e76183.

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