EMI56

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EMI56  纯度: 99.72%

EMI56 是 EMI1 的衍生物，EMI56 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI56 抑制 EGFR 三重突变体。

EMI56

EMI56 Chemical Structure

CAS No. : 2414374-41-5

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3850 In-stock
5 mg ￥3500 In-stock
10 mg ￥5500 In-stock
25 mg ￥9500 In-stock
50 mg ￥14500 In-stock
100 mg ￥22500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

EMI56, the derivative of EMI1, displays greater potency toward mutant EGFR than EMI1. EMI56 inhibits EGFR triple mutants[1].

IC50 & Target

EGFRL858R/T790M/C797S

 

EGFRdel19 T790M C797S

 

体外研究
(In Vitro)

EMI56 inhibits EGFR ex19del/T790M/C797S and EGFR L858R/T790M/C797S. EMI56 can be used in the research of mutant EGFR-associated, drug-resistant non-small-cell lung cancer (NSCLC)[1].
EMI56 (10, 15, 20 μM; 2 h of treatment) strongly inhibits total EGFR levels, activation and downstream signaling in PC9 EGFR ex19del/T790M/C797S cells[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: PC9 EGFR ex19del/T790M/C797S cells
Concentration: 1, 5, 10, 15, 20 μM
Incubation Time: 2 hours
Result: Inhibited total EGFR levels from 10 µM concentration.

分子量

348.40

Formula

C21H20N2O3
CAS 号

2414374-41-5
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (143.51 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8703 mL 14.3513 mL 28.7026 mL
5 mM 0.5741 mL 2.8703 mL 5.7405 mL
10 mM 0.2870 mL 1.4351 mL 2.8703 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (5.97 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (5.97 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。
参考文献

  • [1]. Punit Saraon, et al. A Drug Discovery Platform to Identify Compounds That Inhibit EGFR Triple Mutants.Nat Chem Biol. 2020 May;16(5):577-586.

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