(S)-GNE-987

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(S)-GNE-987 

(S)-GNE-987 (compound 4),GNE-987 (BET 降解剂) 的羟脯氨酸差向异构体,可消除与 von Hippel-Lindau 的结合,不能降解 BRD4 蛋白。(S)-GNE-987 结合 BRD4 BD1 (IC50=4 nM) 和 BD2 (3.9 nM) 溴结构域,可用于设计PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)。

(S)-GNE-987

(S)-GNE-987 Chemical Structure

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生物活性

(S)-GNE-987 (compound 4), the GNE-987 (a chimeric BET degrader) hydroxy-proline epimer, abrogates binding to von Hippel-Lindau and does not degrade BRD4 protein. (S)-GNE-987 binds to the BRD4 BD1(IC50=4 nM) and BD2 (3.9 nM) bromodomains and can be used to design PROTAC-Antibody Conjugate (PAC)[1].

IC50 & Target[1]

BRD4 (BD1)

4 nM (IC50)

BRD4 (BD2)

3.9 nM (IC50)

VHL

 

分子量

1096.31

Formula

C56H67F2N9O8S2

运输条件

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储存方式

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参考文献
  • [1]. Pillow TH, et al. Antibody Conjugation of a Chimeric BET Degrader Enables in vivo Activity. ChemMedChem. 2019 Oct 31.

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