NiCur

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NiCur  纯度: 99.09%

NiCur 是一种有效的选择性 CBP histone acetyltransferase (HAT) 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 μΜ。NiCur 阻断 CBP HAT 活性,下调基因毒性应激时 p53 的激活。 NiCur 可用于不影响靶蛋白表达的机制研究。

NiCur

NiCur Chemical Structure

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥2000 In-stock
10 mg ¥3500 In-stock
25 mg ¥6500 In-stock
50 mg ¥9500 In-stock
100 mg   询价  
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生物活性

NiCur is a potent and selective CBP histone acetyltransferase (HAT) inhibitor with an IC50 value of 0.35 μΜ. NiCur, which blocks CBP HAT activity and downregulates p53 activation upon genotoxic stress. NiCur can be used for performing mechanistic studies without affecting the expression of target proteins[1].

IC50 & Target[1]

CBP

0.35 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

NiCur (0.5~1 μM; U2OS cells) reduces the Dox-induced p53K382ac, p53S15p, and p53 levels in a dose-dependent manner[1].
NiCur (1.5 μM) reduces the level of H3K27ac. NiCur (1.5 μM; U2OS cells) restores cellular proliferation. NiCur (Intestinal epithelial cells) down-regulates Dox-mediated p53 activation without affecting the levels of H2A.X S139p. NiCur can modulate the gene regulatory switch for reprogramming chromatin landscape. NiCur blocks CBP HAT activity[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: U2OS cells
Concentration: 0.5~1 μM
Incubation Time:
Result: Reduced the Dox-induced p53K382ac, p53S15p, and p53 levels in a dose-dependent manner.

分子量

324.38

Formula

C22H16N2O

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (154.14 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0828 mL 15.4140 mL 30.8280 mL
5 mM 0.6166 mL 3.0828 mL 6.1656 mL
10 mM 0.3083 mL 1.5414 mL 3.0828 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (5.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 1.67 mg/mL (5.15 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.67 mg/mL (5.15 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。
参考文献
  • [1]. Vincek AS, et al. Inhibitor of CBP Histone Acetyltransferase Downregulates p53 Activation and Facilitates Methylation at Lysine 27 on Histone H3. Molecules. 2018;23(8):1930. Published 2018 Aug 2.

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