Psammaplin A

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Psammaplin A 

Psammaplin A 是一种海洋代谢产物,是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍,对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 活性。抗肿瘤活性。

Psammaplin A

Psammaplin A Chemical Structure

CAS No. : 110659-91-1

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生物活性

Psammaplin A, a marine metabolite, is a potent inhibitor of HDAC and DNA methyltransferases. Psammaplin A ia a highly potent and selective DAC1 inhibitor with an IC50 of 0.9 nM. Psammaplin A possess the antimicrobial effect on the Gram-positive bacteria and inhibits DNA synthesis and DNA gyrase activity. Antitumor Activity[1][2].

IC50 & Target

IC50: 0.9 nM (DAC1)[1]

分子量

664.39

Formula

C22H24Br2N4O6S2

CAS 号

110659-91-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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参考文献
  • [1]. Matthias G J Baud, et al. Defining the Mechanism of Action and Enzymatic Selectivity of Psammaplin A Against Its Epigenetic Targets. J Med Chem. 2012 Feb 23;55(4):1731-50.

    [2]. Psammaplin A, a Natural Bromotyrosine Derivative From a Sponge, Possesses the

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