CU-3

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CU-3 

CU-3 是 (5Z,2E)-CU-3 的消旋体。(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂，IC50 值为 0.6 μM，竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力，Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域，但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用，增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。

CU-3

CU-3 Chemical Structure

CAS No. : 861123-84-4

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生物活性

CU-3 is the racemate of (5Z,2E)-CU-3. (5Z,2E)-CU-3 is a potent and selective inhibitor against the α-isozyme of DGK with an IC50 value of 0.6 μM, competitively inhibits the affinity of DGKα for ATP with a Km value of 0.48 mM. (5Z,2E)-CU-3 targets the catalytic region, but not the regulatory region of DGKα. (5Z,2E)-CU-3 has antitumoral and proimmunogenic effects, enhances the apoptosis of cancer cells and the activation of T cells[1].

分子量

392.47

Formula

C16H12N2O4S3
CAS 号

861123-84-4
运输条件

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储存方式

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参考文献

  • [1]. Liu K, et al. A novel diacylglycerol kinase α-selective inhibitor, CU-3, induces cancer cell apoptosis and enhances immune response. J Lipid Res. 2016 Mar;57(3):368-79.

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