AZ13705339

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AZ13705339 

AZ13705339 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力,Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 在大鼠肝细胞中具有中等清除率 (CLint = 30 µL/min/10^6)。

AZ13705339

AZ13705339 Chemical Structure

CAS No. : 2016806-57-6

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生物活性

AZ13705339 is a highly potent and selective PAK1 inhibitor with IC50s of 0.33 nM and 59 nM for PAK1 and pPAK1, respectively. AZ13705339 has binding affinities to PAK1 and PAK2, with Kds of 0.28 nM and 0.32 nM, respectively. AZ13705339 has moderate clearance in rat hepatocytes (CLint = 30 µL/min/10^6)[1].

IC50 & Target[1]

PAK1

0.33 nM (IC50)

PAK1

0.28 nM (Ki)

分子量

629.75

Formula

C33H36FN7O3S

CAS 号

2016806-57-6

运输条件

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储存方式

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参考文献
  • [1]. McCoull W, Hennessy EJ, Blades K, et al. Optimization of Highly Kinase Selective Bis-anilino Pyrimidine PAK1 Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2016;7(12):1118-1123. Published 2016 Sep 14.

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