生物活性分子抑制剂NAcM-OPT

生物活性分子抑制剂 特异性抑制剂 激动剂 化合物库 重组蛋白 NAcM-OPT  纯度: 99.81%

NAcM-OPT 是一种口服生物可利用的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制剂,有效抑制 DCN1-UBE2M 相互作用。

NAcM-OPT

NAcM-OPT Chemical Structure

CAS No. : 2089293-61-6

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550 In-stock
5 mg ¥500 In-stock
10 mg ¥900 In-stock
50 mg ¥2700 In-stock
100 mg ¥4500 In-stock
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生物活性

NAcM-OPT is an orally bioavailable cullin neddylation 1 (DCN1) inhibitor, which potently inhibits the DCN1-UBE2M interaction[1].

IC50 & Target

DCN1[1]

体外研究
(In Vitro)

NAcM-OPT (Compound 67) is orally bioavailable, well tolerated in mice, and currently used to study the effects of acute pharmacologic inhibition of the DCN1-UBE2M interaction on the NEDD8/CUL pathway[1].

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分子量

434.40

Formula

C23H29Cl2N3O

CAS 号

2089293-61-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (287.75 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3020 mL 11.5101 mL 23.0203 mL
5 mM 0.4604 mL 2.3020 mL 4.6041 mL
10 mM 0.2302 mL 1.1510 mL 2.3020 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Hammill JT, et al. Discovery of an Orally Bioavailable Inhibitor of Defective in Cullin Neddylation 1 (DCN1)-Mediated Cullin Neddylation. J Med Chem. 2018 Apr 12;61(7):2694-2706.

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