生物活性分子抑制剂PF-9363(Synonyms: CTx-648)

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PF-9363 (Synonyms: CTx-648) 纯度: 99.53%

PF-9363 (CTx-648) 是一种一流高效、高选择性 KAT6A/KAT6B 抑制剂。PF-9363 可用于癌症研究。

PF-9363(Synonyms: CTx-648)

PF-9363 Chemical Structure

CAS No. : 2569009-58-9

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2200 In-stock
5 mg ￥2000 In-stock
10 mg ￥3200 In-stock
50 mg ￥6800 In-stock
100 mg ￥9500 In-stock
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生物活性

PF-9363 (CTx-648) is a first-in-class potent and high selective KAT6A/KAT6B inhibitor. PF-9363 can be used for the research of cancer[1][2].

IC50 & Target

KAT6A/KAT6B[1]
体外研究
(In Vitro)

PF-9363 (0~1 μM; 1 day; ZR75-1, T47D and MCF7 cells) down-regulates the expression of H3K23Ac biomarker[1].
PF-9363 leads to down regulation of a specific set of genes involved in ESR1 pathway, cell cycle and stem cell pathways. PF-9363 shows that the IC50 values for ZR75-1 and T47D are 0.3 nM and 0.9 nM[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: ZR75-1, T47D and MCF7 cells
Concentration: 0~1 μM
Incubation Time: 1 day
Result: Down-regulated the expression of H3K23Ac biomarker.

体内研究
(In Vivo)

PF-9363 shows strong anti-tumor activity in patient-derived xenograft models[1].

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分子量

444.46

Formula

C20H20N4O6S
CAS 号

2569009-58-9
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (562.48 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2499 mL 11.2496 mL 22.4992 mL
5 mM 0.4500 mL 2.2499 mL 4.4998 mL
10 mM 0.2250 mL 1.1250 mL 2.2499 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.68 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (4.68 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Shikhar S, et al. First-in-class KAT6A/KAT6B Inhibitor CTx-648 (PF-9363) Demonstrates Potent Anti-tumor Activity in ER+ Breast Cancer with KAT6A Dysregulation

    [2]. WO2020254946

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