生物活性分子抑制剂TAK-580(Synonyms: MLN 2480; BIIB-024)

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TAK-580 (Synonyms: MLN 2480; BIIB-024) 纯度: 98.89%

TAK-580 (MLN 2480) 是一种可口服的,具有选择性的广谱的 Raf 抑制剂。

TAK-580(Synonyms: MLN 2480;  BIIB-024)

TAK-580 Chemical Structure

CAS No. : 1096708-71-2

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1448 In-stock
2 mg ¥860 In-stock
5 mg ¥1300 In-stock
10 mg ¥2300 In-stock
50 mg ¥7440 In-stock
100 mg ¥13500 In-stock
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生物活性

TAK-580 (MLN 2480) is an orally active and selective inhibitor of pan-Raf kinase.

IC50 & Target[1]

RAF

 

体外研究
(In Vitro)

TAK-580 (MLN 2480) has effect on reversing feedback activation of MEK in response to TAK-733, leading to more concerted MAPK pathway inhibition[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

TAK-580 (MLN 2480) inhibits MAPK pathway signaling in BRAF mutant and some RAS mutant preclinical cancer models at concentrations that are tolerated in vivo. TAK-580 (MLN 2480) is most potent in BRAF mutant melanoma models but also has single agent activity in some RAS mutant models. The combination of MLN2480 with TAK-733 inhibits the growth of a broader range of RAS mutant tumor models than single agent TAK-580 (MLN 2480), including primary human tumor xenograft models of melanoma and CRC[1].

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Clinical Trial

分子量

506.29

Formula

C17H12Cl2F3N7O2S

CAS 号

1096708-71-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (98.76 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9752 mL 9.8758 mL 19.7515 mL
5 mM 0.3950 mL 1.9752 mL 3.9503 mL
10 mM 0.1975 mL 0.9876 mL 1.9752 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.94 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.94 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.94 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.94 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.94 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.94 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Elizabeth Grace Carideo Cunniff, et al. Abstract C146: Combination treatment with the investigational RAF kinase inhibitor MLN2480 and the investigational MEK kinase inhibitor TAK-733 inhibits the growth of BRAF mutant and RAS mutant preclinical models of

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