生物活性分子抑制剂IMT1B(Synonyms: LDC203974)

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IMT1B (Synonyms: LDC203974) 纯度: 98.03%

IMT1B (LDC203974) 是一种具有口服活性的，非竞争性的，特异性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 别构抑制剂，可抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达。IMT1B 具有抗肿瘤作用。

IMT1B(Synonyms: LDC203974)

IMT1B Chemical Structure

CAS No. : 2304621-06-3

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥4000 In-stock
10 mg ￥6800 In-stock
25 mg ￥13500 In-stock
50 mg 询价
100 mg 询价

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生物活性

IMT1B (LDC203974) is an orally active, noncompetitive and specific allosteric inhibitor of mitochondrial RNA polymerase (POLRMT) and inhibits mitochondrial DNA (mtDNA) expression. IMT1B has anti-tumour effects[1].

IC50 & Target

POLRMT[1]
体外研究
(In Vitro)

IMT1B is a noncompetitive inhibitor that causes a conformational change of POLRMT, which blocks substrate binding and transcription in a dose-dependent way in vitro[1].
IMT1B (0.01 nM-10 μM; 72-168 hours) dose-dependently decreases in cell viability in A2780, A549 and HeLa cells[1].
IMT1B depletes cellular metabolites[1].
IMT1B increases the levels of mono- and diphosphate nucleotides that results in a considerable increase in the AMP/ATP ratio and levels of phosphorylated AMPK[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: A2780 cells
Concentration: 0.01 nM, 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1 μM, 10 μM
Incubation Time: 72 hours, 96 hours, 168 hours
Result: Decreased cell viability in a dose-dependent manner.

体内研究
(In Vivo)

IMT1B (100 mg/kg; p.o.; daily; for four weeks) significantly reduces tumour size in mice containing xenografts[1].
IMT1B reduces mtDNA transcript levels and respiratory-chain subunit levels in tumours[1].
IMT1B exhibits good oral bioavailability (mice 101 %) and Cmax (mice 5149 ng/mL) following oral administration (mice 10 mg/kg)[1].
IMT1B exhibits elimination half-life (mice 1.88 h) due to plasma clearance (mice 0.44 L/h/kg) following intravenous administration (mice 1 mg/kg)[1].

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Animal Model: 7-9 weeks female BALB/c nude mice, with A2780 cells xenograft[1]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Oral administration, daily, for four weeks
Result: Led to a clear reduction of tumour volume.
Animal Model: Mice[1]
Dosage: 1 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Intravenous administration and oral administration
Result: Oral bioavailability (101%), Cmax (5149 ng/mL), T1/2 (1.88 h).

分子量

473.88

Formula

C24H21ClFNO6
CAS 号

2304621-06-3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (527.56 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1102 mL 10.5512 mL 21.1024 mL
5 mM 0.4220 mL 2.1102 mL 4.2205 mL
10 mM 0.2110 mL 1.0551 mL 2.1102 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Nina A Bonekamp, et al. Small-molecule inhibitors of human mitochondrial DNA transcription. Nature. 2020 Dec;588(7839):712-716.

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