NP-G2-044

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NP-G2-044  纯度: 99.45%

NP-G2-044 是一种有效的、具有口服活性的 fascin 蛋白抑制剂，IC50 值约为 2 μM。NP-G2-044 可阻断肿瘤转移并增强抗肿瘤免疫应答。

NP-G2-044

NP-G2-044 Chemical Structure

CAS No. : 1807454-59-6

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1320 In-stock
5 mg ￥1200 In-stock
10 mg ￥1800 In-stock
25 mg ￥3800 In-stock
50 mg ￥5800 In-stock
100 mg ￥8700 In-stock
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生物活性

NP-G2-044 is a potent, orally active fascin inhibitor, with an IC50 of ~2 μM. NP-G2-044 blocks tumor metastasis and increases antitumor immune response[1][2].

体外研究
(In Vitro)

NP-G2-044 inhibits the migration of MDA-MB-231 tumor cells with an IC50 ~10 μM. NP-G2-044 decreases filopodial formation resulting in decreased lamellipodial formation[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

NP-G2-044 (100 mg/kg; i.p.; daily for 18 days) inhibits breast tumor metastasis in mouse models[1].
Upon oral administration, NP-G2-044 targets and binds to fascin, thereby preventing the interaction of fascin with actin filaments, thereby preventing actin bundling and filopodia formation. By preventing actin cytoskeletal reorganization, the dynamic changes in cell shape that are necessary for tumor cell migration and invasion to occur are impaired, and tumor cell migration and metastasis are inhibited[3].

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Animal Model: 6-8 week old female BALB/c mice (mouse model bearing 4T1 tumor cells)[1]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: I.p.; daily for 18 days
Result: Inhibition of 4T1 mouse mammary tumor cell metastasis to the lung.

Clinical Trial

分子量

399.37

Formula

C21H16F3N3O2
CAS 号

1807454-59-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (250.39 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5039 mL 12.5197 mL 25.0394 mL
5 mM 0.5008 mL 2.5039 mL 5.0079 mL
10 mM 0.2504 mL 1.2520 mL 2.5039 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Han S, et al. Improving fascin inhibitors to block tumor cell migration and metastasis. Mol Oncol. 2016;10(7):966-980.

    [2]. Vincent Chung, et al. Abstract C053: NP-G2-044, a novel fascin inhibitor, blocks tumor metastasis and increases antitumor immune response.

    [3]. Fascin Inhibitor NP-G2-044.

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