CLK-IN-T3

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CLK-IN-T3  纯度: 98.40%

CLK-IN-T3 是一种高效，选择性和稳定的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2 和 CLK3 蛋白激酶的 IC50 分别为 0.67 nM，15 nM 和 110 nM。CLK-IN-T3 具有抗癌活性。

CLK-IN-T3

CLK-IN-T3 Chemical Structure

CAS No. : 2109805-56-1

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1650 In-stock
5 mg ￥1550 In-stock
10 mg ￥2650 In-stock
25 mg ￥5600 In-stock
50 mg ￥9500 In-stock
100 mg ￥16500 In-stock
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生物活性

CLK-IN-T3 is a high potent, selective, and stable CDC-like kinase (CLK) inhibitor with IC50s of 0.67 nM, 15 nM, and 110 nM for CLK1, CLK2, and CLK3 protein kinases, respectively. CLK-IN-T3 has anti-cancer activity[1].

IC50 & Target[1]

CLK1

0.67 nM (IC50)

CLK2

15 nM (IC50)

CLK3

110 nM (IC50)

DYRK1A

260 nM (IC50)

DYRK1B

230 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CLK-IN-T3 inhibits DYRK1A (IC50=260 nM) and DYRK1B (IC50=230 nM)[1].
CLK-IN-T3 (0.1-10.0 µM; 24 hours) results in mild cell cycle arrest at the G2/M boundary with long-duration (24 h)[1].
CLK-IN-T3 (0.5-1.0 µM; 6 hours) decreases phosphorylation of CLK-targeted SR proteins and CLK proteins increase slightly[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: HCT-116 cells
Concentration: 0.1, 0.5, 1.0, 5.0, 10.0 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Resulted in mild cell cycle arrest at the G2/M boundary with long-duration (24 h).

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCT-116 cells
Concentration: 0.5, 1.0 μM
Incubation Time: 6 hours
Result: Decreased phosphorylation of CLK-targeted SR proteins and CLK proteins increased slightly.

分子量

482.58

Formula

C28H30N6O2
CAS 号

2109805-56-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 4.83 mg/mL (10.01 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0722 mL 10.3610 mL 20.7220 mL
5 mM 0.4144 mL 2.0722 mL 4.1444 mL
10 mM 0.2072 mL 1.0361 mL 2.0722 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Funnell T, et al. CLK-dependent exon recognition and conjoined gene formation revealed with a novel smallmolecule inhibitor. Nat Commun. 2017 Feb 23;8(1):7.

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