MK-0752

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MK-0752  纯度: 98.76%

MK-0752 是一种高效、口服活性的特异性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低，IC50 为 5 nM。MK-0752 穿过血脑屏障。MK-0752 降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。

MK-0752

MK-0752 Chemical Structure

CAS No. : 471905-41-6

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2025 In-stock
5 mg ￥1841 In-stock
10 mg ￥2727 In-stock
50 mg ￥7149 In-stock
100 mg ￥10934 In-stock
200 mg   询价  
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  • Targeted Diversity Library

生物活性

MK-0752 is a potent, orally active and specific γ-secretase inhibitor, showing dose-dependent reduction of Aβ40 with an IC50 of 5 nM in human SH-SY5Y cells. MK-0752 crosses the blood-brain barrier. MK-0752 reduces newly generated CNS Aβ in vivo[1][2].

体内研究
(In Vivo)

MK-0752 (60-240 mg/kg; p.o.) decreases the generation of newly produced Aβ in the brain of rhesus monkeys[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male rhesus monkeys[1]
Dosage: 60-240 mg/kg
Administration: P.o.
Result: Generation of new Aβ was partially blocked with administration of 60 mg/kg, and nearly completely blocked at the 240 mg/kg dose as indicated by the dose-dependent decrease in the amount of 13C6-leucine-labeled Aβ.

Clinical Trial

分子量

442.90

Formula

C21H21ClF2O4S
CAS 号

471905-41-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (225.78 mM)

Ethanol : 10 mg/mL (22.58 mM; Need ultrasonic)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2578 mL 11.2892 mL 22.5785 mL
5 mM 0.4516 mL 2.2578 mL 4.5157 mL
10 mM 0.2258 mL 1.1289 mL 2.2578 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Cook JJ, et al. Acute gamma-secretase inhibition of nonhuman primate CNS shifts amyloid precursor protein (APP) metabolism from amyloid-beta production to alternative APP fragments without amyloid-beta rebound. J Neurosci. 2010;30(19):6743-6750.

    [2]. Krop I, et al. Phase I pharmacologic and pharmacodynamic study of the gamma secretase (Notch) inhibitor MK-0752 in adult patients with advanced solid tumors. J Clin Oncol. 2012;30(19):2307-2313.

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