Nrf2-IN-1

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Nrf2-IN-1  纯度: 99.89%

Nrf2-IN-1 是 Nrf2 的抑制剂，被用于急性髓性白血病 (AML) 药物研究。

Nrf2-IN-1

Nrf2-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 1610022-76-8

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3850 In-stock
5 mg ￥3500 In-stock
10 mg ￥5500 In-stock
50 mg ￥16500 In-stock
100 mg ￥26500 In-stock
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生物活性

Nrf2-IN-1 is an inhibitor of nuclear factor-erythroid 2-related factor 2 (Nrf2). Nrf2-IN-1 is developed for the research of acute myeloid leukemia (AML)[1].

IC50 & Target

Nrf2[1]
体外研究
(In Vitro)

Nrf2-IN-1 (Compound 4f) (10 μM) inhibits Nrf2 activation[1].
Nrf2-IN-1(1-20 μM; 48 hours) inhibits growth of the three AML cell[1].
Nrf2-IN-1 (5-10 μM; 48 hours) induces apoptosis of three AML cells in vitro[1].
Nrf2-IN-1 induces apoptotic signaling involving Bcl-2 and Bax[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: THP-1 cells, HL-60 cells, U937 cells
Concentration: 1 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Inhibited growth of the three AML cell types at 5 μM, 10 μM or 20 μM for 48 hours.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: THP-1 cells, HL-60 cells, U937 cells
Concentration: 5 μM, 10 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Induced apoptosis in AML cells in vitro.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: THP-1 cells, HL-60 cells, U937 cells
Concentration: 5 μM, 10 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Triggered caspase-dependent apoptotic signaling in AML cells.

体内研究
(In Vivo)

Nrf2-IN-1 inhibits tumor growth via apoptosis in chicken eggs[1].

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分子量

383.87

Formula

C21H22ClN3O2
CAS 号

1610022-76-8
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 260 mg/mL (677.31 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6050 mL 13.0252 mL 26.0505 mL
5 mM 0.5210 mL 2.6050 mL 5.2101 mL
10 mM 0.2605 mL 1.3025 mL 2.6050 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.65 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (5.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.65 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (5.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.65 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (5.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Zhang J, et al. Discovery of a novel Nrf2 inhibitor that induces apoptosis of human acute myeloid leukemia cells. Oncotarget. 2017 Jan 31;8(5):7625-7636.

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