KDM5A-IN-1 | whatman (沃特曼)

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KDM5A-IN-1 纯度: 95.71%

KDM5A-IN-1 是一种有效的，口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B 和 KDM5C 的 IC₅₀ 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM，对 PC9 H3K4Me3 的 EC₅₀ 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A，2B，3B，4C，6A，7B) 的效力明显较低。

KDM5A-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 1905481-36-8

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥4791	In-stock
1 mg	￥1500	In-stock
5 mg	￥3500	In-stock
10 mg	￥5000	In-stock
50 mg	￥15000	In-stock
100 mg	￥21000	In-stock
200 mg		询价
500 mg		询价

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生物活性

KDM5A-IN-1 is a potent, orally bioavailable pan-histone lysine demethylases 5 (KDM5) inhibitor with IC₅₀s of 45 nM, 56 nM and 55 nM for KDM5A, KDM5B and KDM5C, respectively, and with an EC₅₀ value of 960 nM for PC9 H3K4Me3. KDM5A-IN-1 is significantly less potent against other KDM5B enzymes (1A, 2B, 3B, 4C, 6A, 7B)^[1].

IC₅₀ & Target

IC50: 45 nM (KDM5A), 56 nM (KDM5B) and 55 nM (KDM5C)^[1]

体内研究
(In Vivo)

KDM5A-IN-1 (Compound 50, 5 mg/kg; oral administration; female CD-1 mice) treatment shows moderate clearance (28 mL/min/kg) in mice with good oral bioavailability (F% 34) and remarkably low plasma protein binding in mice (40%), with t_1/2 of 0.4 hours^[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female CD-1 mice^[1]
Dosage:	5 mg/kg
Administration:	Oral administration (Pharmacokinetic study)
Result:	Moderate clearance (28 mL/min/kg) in mice with good oral bioavailability (F% 34), and showed remarkably low plasma protein binding in mice (40%).

分子量

290.36

Formula

C₁₅H₂₂N₄O₂

CAS 号

1905481-36-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (172.20 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.4440 mL	17.2200 mL	34.4400 mL
5 mM	0.6888 mL	3.4440 mL	6.8880 mL
10 mM	0.3444 mL	1.7220 mL	3.4440 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (9.47 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (9.47 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (9.47 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (9.47 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil

Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (9.47 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (9.47 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在上海金畔生物科技有限公司网站选购。

参考文献

[1]. Liang J, et al. From a novel HTS hit to potent, selective, and orally bioavailable KDM5 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Jul 1;27(13):2974-2981.

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