BRD4 degrader AT1 is a PROTAC connected by ligands for von Hippel-Lindau and BRD4 as a highly selective Brd4 degrader, with a K_d of 44 nM for Brd4^BD2 in cells.

Kd: 44 nM (Brd4^BD2, cell assay), 38.8 nM (Brd4^BD2 QVK, cell assay), 111 nM (Brd2^BD1, cell assay), 94 nM (Brd2^BD2, cell assay), 35 nM (Brd3^BD1, cell assay), 39 nM (Brd3^BD2, cell assay), 75 nM (Brd4^BD1, cell assay), 35 nM (Brd2^BD1 KEA, cell assay)^[1]

BRD4 degrader AT1 is a highly selective Brd4 degrader, with a K_d of 44 nM, for Brd4^BD2 in cells. BRD4 degrader AT1 also shows K_ds of 38.8 nM for a mutant Brd4^BD2 (QVK), 111 ± 14 nM for Brd2^BD1, 94 ± 9 nM for Brd2^BD2, 35 ± 3 nM for Brd3^BD1, 39 ± 8 nM for Brd3^BD2, 75 ± 23 nM for Brd4^BD1 and 35 ± 4 nM for a Brd2^BD1 mutant (KEA). BRD4 degrader AT1 (1-3 μM) causes remarkable Brd4-selective depletion and has no or little activity against Brd2 and Brd3^[1].

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972.68

C₄₈H₅₈ClN₉O₅S₃

2098836-45-2

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (102.81 mM; Need ultrasonic)

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 1.17 mg/mL (1.20 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.17 mg/mL (1.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: ≥ 1.17 mg/mL (1.20 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.17 mg/mL (1.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 1.17 mg/mL (1.20 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.17 mg/mL (1.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Gadd MS, et al. Structural basis of PROTAC cooperative recognition for selective protein degradation. Nat Chem Biol. 2017 May;13(5):514-521.