NCT-501

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NCT-501  纯度: 99.84%

NCT-501 是一种茶碱类的有效醛脱氢酶 1A1 (ALDH1A1) 选择性抑制剂, 抑制 hALDH1A1 时 IC50 值为 40 nM, 选择性超过其它 ALDH 同工酶和其它脱氢酶 (作用于 hALDH1B1, hALDH3A1, 和 hALDH2 时, IC50值 >57 UM)。

NCT-501

NCT-501 Chemical Structure

CAS No. : 1802088-50-1

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1760 In-stock
5 mg ￥1600 In-stock
10 mg ￥2600 In-stock
50 mg ￥9900 In-stock
100 mg ￥16000 In-stock
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生物活性

NCT-501 is a potent and selective theophylline-based inhibitor of aldehyde dehydrogenase 1A1 (ALDH1A1), inhibits hALDH1A1 with IC50 of 40 nM, typically shows better selectivity over other ALDH isozymes and other dehydrogenases (hALDH1B1, hALDH3A1, and hALDH2, IC50 >57 μM).

IC50 & Target

IC50: 40 nM (hALDH1A1)[2]
体外研究
(In Vitro)

NCT-501 shows a 16% decrease in the Cal-27 CisR cell line at 20 nM concentration, though the difference was not statistically significant[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

NCT-501 (100 µg/animal; i.t.; every alternate day for 20 days) shows a 78% inhibition in tumor growth in Cal-27 CisR derived xenografts[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 5-6 weeks old male Hsd: Athymic Nude-Foxn1nu (immuno-deficient-mice bearing Cal-27 CisR cells)[1]
Dosage: 100µg/animal
Administration: Intra-tumorally (i.t); every alternate day for 20 days
Result: Showed a 78% inhibition in tumor growth in Cal-27 CisR derived xenografts.

分子量

416.52

Formula

C21H32N6O3
CAS 号

1802088-50-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 28 mg/mL (67.22 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4008 mL 12.0042 mL 24.0085 mL
5 mM 0.4802 mL 2.4008 mL 4.8017 mL
10 mM 0.2401 mL 1.2004 mL 2.4008 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Kulsum S et al. Cancer stem cell mediated acquired chemoresistance in head and neck cancer can be abrogated by Aldehydedehydrogenase 1 A1 inhibition. Mol Carcinog. 2016 Jul 6.

    [2]. Yang SM, et al. Discovery of NCT-501, a Potent and Selective Theophylline-Based Inhibitor of Aldehyde Dehydrogenase 1A1(ALDH1A1). J Med Chem. 2015 Aug 13;58(15):5967-5978.

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